MiRP1 Ativadores

Os activadores comuns de MiRP1 incluem, entre outros, o verapamil CAS 52-53-9, a nifedipina CAS 21829-25-4, a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8, o cromanol 293B CAS 163163-23-3 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

A MiRP1, também conhecida como KCNE2, é uma proteína que funciona como uma subunidade reguladora dos canais de potássio. Especificamente, a MiRP1 associa-se aos complexos de canais de potássio dependentes de voltagem e modula as suas propriedades de gating, o que é crucial para manter a excitabilidade eléctrica das células, particularmente nos tecidos cardíacos e epiteliais. Os activadores de MiRP1 seriam uma classe de produtos químicos que podem aumentar a atividade funcional destes complexos de canais de potássio, quer interagindo diretamente com MiRP1, quer através de vias indirectas.

Os activadores directos do MiRP1 ligam-se a sítios específicos da proteína, induzindo alterações conformacionais que levam a um aumento da probabilidade de abertura do canal ou modificam a cinética de abertura e fecho, o que, por sua vez, pode aumentar a condutância do ião potássio. Estes activadores podem estabilizar a associação entre o MiRP1 e as suas proteínas parceiras do canal de potássio, como o KCNQ1, melhorando a função global do complexo do canal. Os activadores indirectos influenciam os níveis de expressão de MiRP1 através da regulação positiva do gene KCNE2, levando a uma maior concentração da subunidade reguladora na célula e, consequentemente, a canais de potássio potencialmente mais activos. Outros mecanismos indirectos podem envolver a modulação de vias de sinalização intracelular que afectam o tráfico, a localização ou a degradação do MiRP1, influenciando assim o número de canais funcionais na superfície da célula.