Os inibidores de MIP-2α são uma classe de compostos que visam a modulação da proteína inflamatória de macrófagos 2-alfa (MIP-2α), também conhecida como CXCL2. A MIP-2α é uma quimiocina que desempenha um papel fundamental no recrutamento e ativação de neutrófilos, particularmente em ambientes inflamatórios. Fazendo parte da grande família das quimiocinas CXC, a MIP-2α exerce a sua influência através da ligação e ativação do recetor CXCR2, um recetor acoplado à proteína G expresso à superfície de determinadas células imunitárias. Os inibidores do MIP-2α funcionam interferindo com a interação entre o MIP-2α e o CXCR2, modulando assim a cascata de sinalização que normalmente resulta no recrutamento de células imunitárias e nas subsequentes respostas inflamatórias. Estes inibidores podem atuar através de diferentes mecanismos, incluindo a ligação competitiva ao CXCR2, a neutralização direta do MIP-2α ou a modulação alostérica da atividade do recetor, conduzindo, em última análise, a uma alteração da sinalização quimiotáctica. Estruturalmente, os inibidores do MIP-2α podem variar muito, desde pequenas moléculas orgânicas a péptidos e biológicos de maiores dimensões concebidos para perturbar a interação MIP-2α/CXCR2. A conceção de tais inibidores baseia-se frequentemente na caraterização estrutural da quimiocina e do recetor, utilizando técnicas como a cristalografia de raios X ou a ressonância magnética nuclear (RMN) para identificar locais de interação críticos. Além disso, os estudos de acoplamento molecular e os ensaios de ligação in vitro são frequentemente utilizados para selecionar potenciais inibidores com elevada especificidade e afinidade para o CXCR2. O desenvolvimento de inibidores de MIP-2α requer uma consideração cuidadosa das suas propriedades farmacocinéticas, como a solubilidade, a estabilidade e a biodisponibilidade, que são cruciais para garantir uma modulação eficaz da via quimiocina-recetor em condições controladas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona pode regular negativamente a expressão de MIP-2α ligando-se aos receptores de glucocorticóides, que depois se translocam para o núcleo e interferem com os factores de transcrição como AP-1 e NF-κB, reprimindo diretamente os genes responsáveis pela produção de MIP-2α. | ||||||
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | $35.00 $100.00 | 2 | |
O SB 225002 reduz provavelmente a expressão de MIP-2α ligando-se competitivamente ao recetor CXCR2, impedindo a cascata de sinalização mediada pelo recetor que normalmente resulta na regulação positiva da transcrição do gene MIP-2α. | ||||||
Reparixin | 266359-83-5 | sc-507446 | 5 mg | $76.00 | ||
A reparixina pode diminuir a expressão de MIP-2α ao bloquear a interação entre os receptores CXCR1/CXCR2 e os seus ligandos, diminuindo assim a sinalização autócrina e parácrina que sustenta a síntese de MIP-2α pelas células inflamatórias. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina pode reduzir a expressão de MIP-2α ao impedir a fosforilação de IκB, impedindo assim a libertação e a translocação nuclear de NF-κB, um fator de transcrição essencial para a expressão do gene MIP-2α. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
A andrographolide pode diminuir a expressão do MIP-2α ligando-se diretamente à subunidade p50 do NF-κB, interrompendo a formação do dímero do NF-κB e atenuando a atividade transcricional dos genes que respondem ao NF-κB, incluindo os do MIP-2α. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
É provável que a curcumina iniba a expressão de MIP-2α bloqueando a ativação da via do NF-κB através da supressão da atividade da IKK, o que leva à estabilização do IκB e à subsequente inibição da atividade transcricional do NF-κB no gene MIP-2α. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
A emodina tem o potencial de reduzir a expressão de MIP-2α através da inibição da fosforilação das MAPK, que são reguladores a montante de factores de transcrição como o NF-κB, que impulsionam a produção de MIP-2α. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
A wogonina pode reduzir a expressão de MIP-2α ao suprimir a via de sinalização JAK/STAT, que está envolvida na cascata de sinalização intracelular que leva à síntese de MIP-2α. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
A apigenina poderia inibir a expressão de MIP-2α bloqueando a atividade de PI3K/Akt, uma via que, quando activada, aumenta tipicamente a transcrição de uma multiplicidade de citocinas inflamatórias, incluindo MIP-2α. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol pode diminuir a expressão de MIP-2α ao inibir a ativação de SIRT1, uma desacetilase que, após ativação, pode promover a transcrição de várias citocinas pró-inflamatórias, incluindo MIP-2α. |