mGluR-7 Inibidores
Os inibidores comuns de mGluR-7 incluem, entre outros, MAP4 CAS 157381-42-5, LY 341495 CAS 201943-63-7, JNJ 16259685 CAS 409345-29-5 e inibidor de PI 3-Kγ CAS 648450-29-7.
Os inibidores do mGluR-7 englobam uma série de agentes químicos, principalmente moduladores alostéricos negativos e antagonistas competitivos, que podem impedir a função do recetor mGluR-7. Os moduladores alostéricos negativos, como o MMPIP, o ADX71743, o XAP044, o UBP1112 e o MGS0039, ligam-se a locais no recetor mGluR-7 que são distintos do local de ligação do glutamato, provocando uma alteração conformacional no recetor que reduz a sua sensibilidade ou capacidade de resposta ao glutamato. Estes compostos não bloqueiam diretamente a ligação do glutamato, mas modulam o recetor de uma forma que diminui a sua capacidade de provocar uma resposta celular após a ligação do glutamato.
Por outro lado, os antagonistas competitivos, como o CPCCOEt e o MPPG, funcionam ocupando o local de ligação do glutamato no mGluR-7, impedindo assim diretamente que o glutamato active o recetor. Alguns compostos, como o AMN082 e o L-AP4, podem levar à dessensibilização do recetor, o que resulta numa diminuição da resposta ao glutamato ao longo do tempo. Esta dessensibilização pode ser considerada como um efeito inibidor da atividade do recetor, uma vez que reduz a transmissão glutamatérgica global mediada pelo mGluR-7. Além disso, os antagonistas do mGluR de largo espetro, como o LY341495, são capazes de inibir vários subtipos de mGluR, incluindo o mGluR-7.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
O MAP4 funciona como um inibidor seletivo do mGluR-7, apresentando uma afinidade de ligação única que interrompe a ativação do recetor. A sua arquitetura molecular facilita interações específicas com resíduos de aminoácidos essenciais, conduzindo a uma alteração da dinâmica conformacional. Esta inibição modula as cascatas de sinalização a jusante, afectando a libertação de neurotransmissores e a eficácia sináptica. O perfil cinético do composto evidencia um mecanismo de ligação competitivo, fornecendo informações sobre o seu papel regulador na plasticidade sináptica e nas vias de sinalização neuronal. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
O (RS)-CPPG actua como um inibidor seletivo do mGluR-7, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o local de ligação do recetor. Este composto altera a conformação do recetor, influenciando a modulação alostérica das vias de sinalização. O seu comportamento cinético único sugere um mecanismo de inibição não competitivo, que pode levar a efeitos prolongados na transmissão sináptica e na excitabilidade neuronal, afectando assim a dinâmica da comunicação celular. | ||||||
MMPIP hydrochloride | 479077-02-6 | sc-204093 sc-204093A | 1 mg 10 mg | $85.00 $180.00 | ||
O cloridrato de MMPIP é um inibidor seletivo do mGluR-7 que apresenta caraterísticas de ligação únicas através da sua interação com o local alostérico do recetor. Este composto é conhecido pela sua capacidade de estabilizar estados conformacionais específicos do recetor, modulando assim as cascatas de sinalização a jusante. A sua cinética de reação distinta indica uma preferência pela ligação reversível, permitindo uma regulação diferenciada da atividade sináptica e influenciando a dinâmica da rede neuronal. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
O UBP1112 é um potente inibidor do mGluR-7 que se liga ao recetor através de um mecanismo único, facilitando a modulação selectiva da sua atividade. Este composto demonstra uma elevada afinidade para o local de ligação ortostérico, levando a alterações significativas na conformação do recetor. O seu perfil cinético revela uma rápida taxa de associação e dissociação, permitindo um ajuste fino da transmissão sináptica e influenciando as vias de sinalização intracelular com precisão. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
O MTPG actua como um inibidor seletivo do mGluR-7, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar o recetor numa conformação inativa. Este composto apresenta interações únicas com resíduos de aminoácidos específicos, aumentando a sua afinidade de ligação. A sua cinética de reação indica um início de ação lento, permitindo uma modulação prolongada da atividade do recetor. As caraterísticas estruturais distintas do MTPG contribuem para a sua capacidade de influenciar as cascatas de sinalização a jusante, afectando a dinâmica da comunicação neuronal. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG é um inibidor seletivo do mGluR-7, que se distingue pela sua capacidade de perturbar a dimerização do recetor, alterando assim as vias de transdução de sinal. Este composto estabelece ligações de hidrogénio específicas com resíduos-chave, aumentando a sua potência inibitória. O seu perfil cinético revela uma taxa de dissociação gradual, facilitando a modulação sustentada do recetor. Além disso, a estereoquímica única do (RS)-MSPG pode influenciar a sua interação com as membranas lipídicas, afectando potencialmente a localização celular e a acessibilidade do recetor. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
O ácido L-γ-Carboxiglutâmico funciona como um inibidor seletivo do mGluR-7, caracterizado pela sua capacidade de modular as conformações do recetor através de interações electrostáticas com resíduos de aminoácidos carregados. Este composto apresenta uma afinidade de ligação única que estabiliza o estado inativo do recetor, impedindo eficazmente as cascatas de sinalização a jusante. As suas caraterísticas estruturais distintas podem também influenciar a dinâmica das interações proteína-proteína, com impacto nas redes globais de sinalização celular. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Antagonista de mGluR de largo espetro que se liga ao mGluR-7 e impede a ativação do recetor pelo ligando natural glutamato. | ||||||
PI 3-Kγ Inhibitor | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
Modulador alostérico negativo que pode inibir o mGluR-7 alterando a conformação do recetor. | ||||||