MEX-1 Inibidores

Os inibidores comuns do MEX-1 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, o U-0126 CAS 109511-58-2, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do MEX-1 podem funcionar através de vários mecanismos, visando as vias e os processos em que o MEX-1 está envolvido, sem necessariamente modificar os níveis de expressão da proteína. Por exemplo, o palbociclib inibe a CDK4/6, que é crucial para a progressão do ciclo celular. Dado que a função do MEX-1 está associada à regulação do ARN dependente do ciclo celular, a paragem da progressão do ciclo celular pelo Palbociclib pode levar a uma consequente redução da atividade do MEX-1. Do mesmo modo, o inibidor da MEK U0126 pode perturbar o papel do MEX-1 na regulação do ARN, inibindo a via da MEK, que tem um papel nos processos de desenvolvimento precoce em que se sabe que o MEX-1 está envolvido. O LY294002, um inibidor da via PI3K/Akt, também pode reduzir a atividade do MEX-1, uma vez que a sinalização PI3K influencia a regulação do ARN, na qual o MEX-1 desempenha um papel. Outro composto, a rapamicina, inibe a mTOR, afectando o crescimento e a proliferação celular; processos que envolvem indiretamente o MEX-1. Ao diminuir a procura celular de regulação do ARN, a rapamicina leva à redução da atividade do MEX-1.

Além disso, o SB203580 tem como alvo a p38 MAPK, que está relacionada com respostas ao stress celular que podem envolver o MEX-1. Ao inibir a p38, o SB203580 reduz a necessidade funcional do papel do MEX-1 na regulação do ARN. Os inibidores do proteassoma, como o bortezomib e o MG132, podem diminuir a função do MEX-1 ao impedir a degradação das proteínas, conduzindo a uma resposta de feedback celular que diminui a síntese do MEX-1. A tricostatina A, um inibidor da HDAC, pode alterar os padrões de expressão genética, afectando indiretamente a função do MEX-1 através da modificação da estrutura da cromatina. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio, o que afecta a função do MEX-1 devido à alteração da sinalização celular. A ciclosporina A, um inibidor da calcineurina, tem um papel nas vias de sinalização que podem envolver o MEX-1, e a sua inibição pode levar à redução da função do MEX-1. O inibidor da glicólise 2-Deoxi-D-glicose pode reduzir a atividade do MEX-1 ao limitar a disponibilidade de energia, afectando os processos celulares que requerem a função do MEX-1. Por último, o gefitinib inibe o EGFR, conduzindo a efeitos a jusante sobre o crescimento e a diferenciação celular em que o MEX-1 está envolvido, reduzindo consequentemente o papel funcional do MEX-1.