METTL25 Inibidores
Os inibidores comuns do METTL25 incluem, entre outros, a ademetionina CAS 29908-03-0, o ácido meclofenâmico CAS 644-62-2, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, o RG 108 CAS 48208-26-0 e o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.
Os inibidores químicos da METTL25 podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos, que envolvem a interação direta com o local ativo ou a modulação indireta da disponibilidade de substratos ou cofactores. A S-adenosilmetionina, um dador de grupos metilo, é fundamental para a atividade da METTL25. Compostos como a própria S-adenosilmetionina podem ligar-se ao local ativo da enzima, actuando como inibidores ao impedir a transferência de grupos metilo para os seus substratos. O ácido meclofenâmico, em virtude da sua semelhança estrutural com a porção adenosil da S-adenosilmetionina, pode competir com este dador de metilo, obstruindo a sua ligação ao METTL25 e inibindo assim a atividade de metilação da enzima. Além disso, a 5'-Metiltioadenosina, um subproduto das reacções de metilação, também pode inibir a METTL25, imitando o substrato natural e ligando-se ao local ativo, o que bloqueia outros processos de metilação.
Alguns inibidores exercem a sua influência indiretamente, afectando a disponibilidade de S-adenosilmetionina. Por exemplo, a 3-Deazaadenosina pode levar a uma acumulação de S-adenosil-homocisteína, um forte inibidor das metiltransferases dependentes da SAM, ao inibir a S-adenosil-homocisteína hidrolase. Esta acumulação pode competir com a S-adenosilmetionina pelo sítio ativo do METTL25. A sinomenina pode alterar a conformação do METTL25, impedindo-o potencialmente de se ligar corretamente à SAM ou ao seu substrato. Inibidores como a Decitabina, RG108, BIX-01294, Chaetocin e EPZ004777, apesar de os seus alvos primários serem outras enzimas, podem influenciar o ciclo de metilação ou a paisagem de metilação de uma forma que afecta a disponibilidade de S-Adenosilmetionina ou altera o reconhecimento de substratos pelo METTL25. Por último, a quercetina pode ligar-se à METTL25 e afetar a sua função através da competição com substratos ou cofactores, ou induzindo alterações conformacionais que interferem com a atividade da enzima.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
A S-Adenosilmetionina (SAM) é um co-substrato comum envolvido nas transferências de grupos metilo. A METTL25 é uma metiltransferase e a SAM pode atuar como um inibidor ligando-se ao local ativo da METTL25, impedindo assim a transferência de grupos metilo para os seus substratos. | ||||||
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $394.00 | ||
O ácido meclofenâmico é um fármaco anti-inflamatório não esteroide que pode inibir várias enzimas. Pode inibir o METTL25 ao competir com o dador de metilo S-Adenosilmetionina (SAM), uma vez que tem uma estrutura semelhante à porção adenosil da SAM, impedindo potencialmente a ligação da SAM ao local ativo do METTL25. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
A decitabina é um análogo da citidina que se incorpora no ADN e aprisiona as metiltransferases do ADN. Embora o METTL25 não seja uma metiltransferase do ADN, a decitabina pode dificultar indiretamente o ciclo de metilação em que o METTL25 participa, esgotando o conjunto de SAM através do aprisionamento das metiltransferases do ADN, reduzindo potencialmente a disponibilidade de SAM para o METTL25. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
O RG108 é um inibidor não nucleósido da DNA metiltransferase. Ao inibir as metiltransferases do ADN, o RG108 pode afetar indiretamente o ciclo de metilação e a disponibilidade de SAM, o dador de metilo para o METTL25, levando potencialmente a uma redução da atividade de metilação do METTL25 devido a níveis mais baixos de SAM. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
O BIX-01294 é um inibidor das metiltransferases G9a e GLP, que partilham algumas caraterísticas mecânicas com o METTL25. Ao inibir as metiltransferases relacionadas, o BIX-01294 poderia influenciar o panorama geral da metilação e reduzir indiretamente a atividade do METTL25, alterando os padrões de metilação intracelular e a disponibilidade de SAM. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
A chaetocina é um inibidor específico da histona metiltransferase SUV39H1. Ao inibir as histonas metiltransferases, a chaetocina pode alterar o equilíbrio da metilação na célula. Esta alteração poderia inibir indiretamente o METTL25, afectando a disponibilidade de SAM e as vias de sinalização da metilação em que o METTL25 está envolvido. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
O EPZ004777 é um inibidor potente e seletivo da histona metiltransferase DOT1L. Embora seja específico da DOT1L, a sua ação pode levar a efeitos mais amplos no ambiente de metilação celular e possivelmente esgotar os níveis de SAM ou alterar o reconhecimento do substrato, inibindo indiretamente a METTL25 ao reduzir a disponibilidade do dador de metilo. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide que tem demonstrado inibir as proteínas cinases e outras enzimas. Pode inibir o METTL25 competindo com substratos ou cofactores pelos locais de ligação na enzima, ou alterando a atividade enzimática através de alterações conformacionais ao ligar-se à enzima em locais alostéricos. | ||||||