MEK2 Inibidores
Os inibidores comuns de MEK2 incluem, entre outros, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, Selumetinib CAS 606143-52-6, Trametinib CAS 871700-17-3 e Cobimetinib CAS 934660-93-2.
Os inibidores da MEK2 actuam predominantemente visando os locais de ligação ao ATP, os domínios da cinase ou as conformações inactivas da MEK2, modulando assim a via MAPK/ERK. Compostos como o U0126 e o PD98059 ligam-se à conformação inativa da MEK2 e à sua ativação pelas cinases Raf a montante. Isto assegura que a subsequente fosforilação e ativação de ERK1/2, que são substratos directos de MEK2, são impedidas. Outro conjunto de inibidores, incluindo o selumetinib e o trametinib, visa seletivamente o domínio cinase da MEK2, proporcionando uma maior especificidade na ativação da ERK1/2 a jusante. Ao impedir a atividade cinase da MEK2, estes inibidores são eficazes na diminuição da fosforilação da ERK1/2.
Uma maior diversificação nesta classe de inibidores inclui compostos como o RO5126766, um inibidor duplo de MEK/RAF. Não só inibe a MEK2 por ligação direta, como também a fosforilação da MEK2 mediada por Raf, oferecendo um modo de ação duplo. Esta dupla inibição assegura uma modulação mais abrangente da atividade da MEK2. Além disso, o TAK-733 e o GDC-0623 visam a bolsa de ligação ao ATP da MEK2, afectando assim a sua atividade cinase e interrompendo a fosforilação dos alvos a jusante. O ponto crítico a salientar é que cada um destes inibidores tem um modo de ação único que visa especificamente inibir a ativação ou a atividade cinase da MEK2, fornecendo uma série de opções para atingir com precisão esta proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibe a ativação da MEK2 ligando-se à forma inativa e impedindo a sua fosforilação pelas cinases Raf. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Liga-se à MEK2, inibindo a sua capacidade de fosforilar a ERK1/2. Isto afecta especificamente a via MAPK/ERK. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Inibidor de MEK2 que visa seletivamente o domínio da cinase, impedindo a ativação de ERK1/2 a jusante. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Liga-se à MEK2, inibindo a sua atividade cinase e reduzindo assim a fosforilação da ERK1/2. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Tem como alvo a MEK2 e inibe a sua atividade cinase, impedindo a subsequente ativação das proteínas ERK1/2. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
Inibe a ativação de MEK2 ligando-se ao seu local de ligação ao ATP, bloqueando assim a fosforilação de ERK1/2 a jusante. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Inibidor duplo da MEK/RAF que se liga à MEK2, inibindo a sua atividade e impedindo também a fosforilação da MEK2 mediada pela RAF. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
Inibe a MEK2 ao visar o seu local de ligação ao ATP, o que interrompe a fosforilação e a ativação da ERK1/2 a jusante. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
Liga-se ao local de ligação ao ATP da MEK2, inibindo a sua atividade cinase e impedindo a ativação da ERK1/2. | ||||||