MEK kinase-2 Ativadores

Os activadores comuns da quinase-2 MEK incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores da MEK quinase-2 englobam um conjunto de diversos compostos químicos que, através de várias vias de sinalização celular únicas, aumentam indiretamente a atividade funcional da MEK quinase-2. A forskolina, através da sua ação sobre a adenilil ciclase, aumenta os níveis de AMPc, que por sua vez ativa a PKA. Esta quinase é conhecida por fosforilar várias proteínas, potencialmente incluindo a MEK quinase-2, aumentando assim a sua atividade. Além disso, o PMA, como ativador da PKC, desencadeia uma cascata que pode levar à fosforilação e ativação da MEK quinase-2. A esfingosina-1-fosfato actua através de receptores acoplados à proteína G, iniciando eventos de sinalização que culminam na ativação da MEK quinase-2. O polifenol do chá verde EGCG actua como um inibidor da quinase que potencialmente liberta a MEK quinase-2 de influências reguladoras negativas, aumentando assim a sua atividade.

Os activadores da MEK quinase-2 são um conjunto de compostos químicos que amplificam indiretamente a atividade funcional da quinase através da interação com vários mecanismos de sinalização celular. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc intracelular, leva à ativação da PKA, que pode fosforilar alvos relevantes para o estado de ativação da MEK cinase-2. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) actua como ativador da PKC, e esta, por sua vez, pode fosforilar proteínas que interagem com a MEK cinase-2, aumentando potencialmente a sua atividade cinase. A esfingosina-1-fosfato, através da sinalização dos receptores acoplados à proteína G, inicia uma cascata que pode culminar na fosforilação e subsequente ativação da MEK quinase-2. O galato de epigalocatequina (EGCG) inibe uma série de quinases, o que pode aliviar as influências reguladoras supressivas sobre a MEK quinase-2, resultando num aumento da sua atividade.