Mei4 Inibidores

Os inibidores comuns de Mei4 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos de Mei4 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, principalmente impedindo vias de sinalização essenciais e actividades de cinase que são cruciais para a função de Mei4. A esturosporina pode desempenhar um papel significativo na inibição de Mei4, visando as proteínas cinases em geral, que são essenciais para os processos de fosforilação de que Mei4 depende. Do mesmo modo, a Bisindolilmaleimida I inibe especificamente a proteína quinase C, que está envolvida numa miríade de vias de sinalização, incluindo potencialmente as que regulam a atividade de Mei4. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem perturbar a via de sinalização PI3K, conduzindo a uma diminuição da atividade de Mei4 devido à dependência de Mei4 de sinais mediados por PI3K para funcionar corretamente.

A inibição da via MAPK/ERK é outro método através do qual a Mei4 pode ser impedida. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, podem bloquear a MEK1/2, levando a uma redução a jusante da atividade da ERK que pode ser necessária para o papel da Mei4 na célula. Além disso, o SB203580 tem como alvo e inibe a p38 MAP quinase e o SP600125 inibe a JNK, ambos membros da família da MAP quinase, o que pode resultar na diminuição da função de Mei4 se esta fizer parte das vias de sinalização p38 MAPK ou JNK. As cinases da família Src, que são inibidas pela PP2, também podem afetar a atividade da Mei4, alterando as cascatas de sinalização das cinases em que a Mei4 pode estar envolvida. O Lapatinib e o Gefitinib, que têm como alvo as tirosina quinases EGFR e HER2/neu, podem interromper a sinalização a jusante destes receptores, levando à inibição da Mei4 se esta fizer parte destas vias. Por último, a rapamicina inibe o mTOR, um regulador central do metabolismo e do crescimento celular, que pode suprimir a atividade de Mei4 bloqueando a via de sinalização mTOR e a sua influência na regulação de Mei4.