megalin Inibidores

Os inibidores comuns da megalina incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, a cloroquina CAS 54-05-7, a amilorida CAS 2609-46-3, a bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e o di-hidrato de floridzina CAS 7061-54-3.

Os inibidores da megalina visam e modulam a atividade da proteína megalina, também conhecida como LRP2 (Low-Density Lipoprotein Recetor-Related Protein 2). A megalina é um grande recetor endocítico multi-ligante expresso na superfície celular de vários tecidos, particularmente nos túbulos proximais do rim e nas células epiteliais absorventes do intestino delgado. Estruturalmente, a megalina é constituída por vários domínios, incluindo uma série de repetições do tipo complemento, ricas em cisteína, que lhe permitem interagir com numerosos ligandos e mediar a sua internalização nas células através da endocitose.

As funções da megalina são diversas e fundamentais para vários processos fisiológicos, principalmente relacionados com a absorção e o transporte de ligandos do ambiente extracelular para as células. A megalina desempenha um papel central na reabsorção de proteínas e nutrientes essenciais do filtrado glomerular nos rins, evitando a sua perda na urina. Está envolvida na absorção de moléculas como a proteína de ligação à vitamina D, a albumina e hormonas como a insulina, as hormonas da tiroide e a hormona paratiroide, entre outras. No intestino delgado, a megalina contribui para a absorção de nutrientes da dieta, vitaminas e outros compostos bioactivos. Além disso, a megalina tem sido implicada em vias de sinalização e processos celulares para além da endocitose, incluindo a adesão celular, a sinalização intracelular e a diferenciação celular.