Mdr-2 Inibidores

Os inibidores comuns da Mdr-2 incluem, entre outros, a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8, o losartan CAS 114798-26-4, o sulindac CAS 38194-50-2, a 5,5-difenil-hidantoína CAS 57-41-0 e a lovastatina CAS 75330-75-5.

A Mdr-2, vulgarmente conhecida como Proteína 2 de Resistência aos Medicamentos (MDR2) ou ABCB4, é uma proteína que pertence à família dos transportadores de cassetes de ligação ao ATP (ABC). Estes transportadores são proteínas ligadas à membrana responsáveis pelo transporte ativo de vários substratos através das membranas celulares, utilizando a energia da hidrólise do ATP. A Mdr-2, especificamente, é uma flippase fosfolipídica essencial que transloca a fosfatidilcolina do folheto interno para o folheto externo da membrana do canalículo biliar nos hepatócitos. Este processo desempenha um papel fundamental na secreção de fosfolípidos para a bílis, que é essencial para a solubilização e secreção de colesterol e para a prevenção de danos na membrana induzidos por sais biliares.

Os inibidores da Mdr-2 são moléculas concebidas para atingir e suprimir a funcionalidade da proteína Mdr-2. Ao inibir a ação da Mdr-2, estes compostos podem afetar o transporte e a secreção de fosfolípidos para a bílis, o que pode afetar a composição e as propriedades da bílis. A inibição da Mdr-2 pode levar a uma alteração da fluidez da bílis, causando desequilíbrios na composição da bílis, o que pode resultar em várias respostas celulares e metabólicas. A ação dos inibidores da Mdr-2 pode fornecer informações sobre os mecanismos exactos e a importância da translocação de fosfolípidos na formação da bílis e as suas implicações mais vastas na fisiologia do fígado. A investigação dos inibidores da Mdr-2 pode também ajudar a compreender o papel mais vasto dos transportadores ABC nos processos celulares, dada a importância destes transportadores numa variedade de funções fisiológicas e o seu envolvimento em várias vias celulares.