MCT8 Ativadores

Os activadores comuns do MCT8 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de 3-iodotironamina CAS 788824-64-6, a 3,3',5'-triiodo-L-tironina CAS 5817-39-0, o rolipram CAS 61413-54-5 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores do MCT8 referem-se a compostos que aumentam a atividade do transportador de monocarboxilato 8 (MCT8), que é fundamental para o transporte das hormonas da tiroide (TH) através das membranas celulares. Estes activadores podem funcionar influenciando várias vias de sinalização e processos celulares relacionados com a função do MCT8. Compostos como a forskolina, o rolipram e o IBMX aumentam os níveis intracelulares de AMPc, o que pode ativar a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA poderia levar à fosforilação de proteínas que interagem com o MCT8 ou que regulam a sua expressão na superfície celular, aumentando assim a capacidade de transporte de TH. Do mesmo modo, o dibutiril AMPc, um análogo do AMPc, pode difundir-se nas células e ativar a PKA, o que pode resultar num aumento da atividade funcional do MCT8.

Outros compostos, como a 3-Iodotironamina, o Tetrac e a Genisteína, actuam em diferentes aspectos da sinalização celular. A 3-Iodotironamina está estruturalmente relacionada com as hormonas da tiroide e pode interagir com receptores associados a aminas vestigiais ou receptores adrenérgicos, influenciando cascatas de sinalização intracelular que podem aumentar a atividade do MCT8. O tetrac, um análogo da tiroxina, liga-se à integrina αvβ3 e pode afetar os processos celulares que regulam a localização e a função do MCT8. A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, pode alterar as vias de fosforilação, o que pode levar a alterações nas interacções proteicas e nos eventos de sinalização que regulam o MCT8, aumentando potencialmente a eficiência do transporte da hormona tiroideia através do MCT8. O cloreto de lítio, ao inibir a GSK-3, pode também afetar o estado de fosforilação das proteínas envolvidas na regulação e função do MCT8.