MCT14 Ativadores

Os activadores comuns do MCT14 incluem, entre outros, o ácido etacrínico CAS 58-54-8, a amiodarona CAS 1951-25-3, a solução de metilglioxal CAS 78-98-8, o dimetilsulfóxido (DMSO) CAS 67-68-5 e o Triton X-100 CAS 9002-93-1.

Os activadores químicos do MCT14 incluem uma variedade de compostos que envolvem a proteína de diferentes formas para melhorar a sua função de transporte. O iodometano, por exemplo, pode ativar a MCT14 alquilando os seus resíduos de cisteína, o que provavelmente induz uma alteração conformacional na proteína, resultando na ativação da sua capacidade de transporte. Do mesmo modo, compostos como o ácido etacrínico interagem com os grupos tiol do MCT14, conduzindo a modificações estruturais que activam a proteína. Alguns activadores funcionam alterando o ambiente da proteína; por exemplo, a amiodarona insere-se na bicamada lipídica e modifica a fluidez da membrana, o que pode ativar indiretamente a MCT14, optimizando o contexto da membrana para a sua função.

Continuando com o tema da influência ambiental na atividade do MCT14, o dimetilsulfóxido pode penetrar nas membranas celulares e modificar as estruturas proteicas, incluindo a do MCT14, potencialmente activando a proteína. O Triton X-100, conhecido pela sua capacidade de solubilizar os lípidos das membranas, também pode ativar a MCT14, possivelmente aumentando a acessibilidade da proteína no interior da membrana. Outro produto químico, o beta-mercaptoetanol, pode induzir uma ativação redutora da MCT14 através da clivagem de ligações dissulfureto, o que pode levar a um rearranjo conformacional que desencadeia a atividade de transporte. Além disso, a cloroquina, ao aumentar o pH endossomal, pode provocar alterações no MCT14 que resultam na sua ativação. O verapamil, através da sua ação nos canais de cálcio, pode levar indiretamente à ativação do MCT14, modificando os níveis de cálcio intracelular, o que pode ter efeitos a jusante na atividade da proteína. A progesterona, ao integrar-se na bicamada lipídica, altera as propriedades membranares de uma forma que pode ativar a MCT14. Por último, o ortovanadato de sódio, um inibidor da fosfatase, pode aumentar o estado de fosforilação das proteínas, incluindo a MCT14, levando à sua ativação. Cada um destes produtos químicos interage com o MCT14 ou com o seu contexto celular de uma forma distinta, convergindo para a ativação da sua função de transporte.