MCR Ativadores

Os activadores comuns dos MCR incluem, entre outros, a corticosterona CAS 50-22-6, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a dexametasona CAS 50-02-2, a forskolina CAS 66575-29-9 e a curcumina CAS 458-37-7.

O recetor de mineralocorticóides (MCR) é um interveniente fundamental na regulação do equilíbrio eletrolítico, do volume sanguíneo e da pressão arterial. Pertencente à família dos receptores nucleares, este grupo de factores de transcrição responde a uma gama diversificada de ligandos, que inclui hormonas esteróides, hormonas da tiroide e retinóides, regulando, em última análise, a expressão genética. O MCR, especificamente, quando ativado, pode ligar-se a mineralocorticóides, principalmente a aldosterona. Esta ligação influencia principalmente os rins, onde a ativação do MCR promove a reabsorção de sódio e a excreção de potássio, desempenhando um papel fundamental na manutenção do volume sanguíneo e da pressão. Além disso, o MR encontra-se noutros tecidos, como o coração, o cérebro e o cólon, o que indica o seu papel multifacetado no organismo, para além do equilíbrio dos fluidos.

A classe química dos activadores do MCR foi concebida para aumentar a atividade ou a expressão do recetor mineralocorticóide. Os activadores podem aumentar a resposta do recetor ao seu ligando natural, a aldosterona, ou mesmo estimular o recetor diretamente sem a presença do ligando. Esta amplificação tem profundas implicações fisiológicas, especialmente na função renal e na saúde cardiovascular. Ao modular a atividade do MCR, estes activadores proporcionam uma compreensão mais profunda dos papéis intrincados deste recetor, tanto na saúde como na doença.