MC5-R Ativadores
MC5-R Activators consist of a diverse range of chemical compounds that indirectly augment the functional activity of MC5-R through various signaling pathways, primarily involving the modulation of cAMP levels and the activation of Protein Kinase A (PKA). Forskolin, a direct activator of adenylate cyclase, leads to increased cAMP levels, subsequently activating PKA, which is known to phosphorylate various substrates that enhance MC5-R signaling. This phosphorylation leads to a conformational change in MC5-R, increasing its affinity for ligands and enhancing its functional activity. Similarly, Isoproterenol, a non-selective beta-adrenergic receptor agonist, and Olodaterol, a selective beta-2 agonist, function through Gs protein-mediated activation of adenylate cyclase, elevating cAMP levels and indirectly enhancing MC5-R activity via PKA. This cascade effect is crucial as PKA-mediated phosphorylation potentially affects MC5-R's conformation and ligand binding efficiency. Furthermore, compounds like Rolipram and IBMX inhibit phosphodiesterase, cAMP breakdown and thus sustaining enhanced PKA activity, which is beneficial for MC5-R signaling.
The influence of other compounds such as (-)-Epinephrine, PGE2, BRL-37344, Dopamine, Histamine, free base, Salbutamol, and Milrinone on MC5-R is mediated through similar mechanisms involving cAMP and PKA. (-)-Epinephrine, through its action on beta-adrenergic receptors, and PGE2, via EP receptor activation, elevate cAMP levels, indirectly boosting MC5-R activity through PKA activation. This activation leads to potential phosphorylation modifications in MC5-R, enhancing its functional state. BRL-37344 and Dopamine also elevate cAMP levels through their respective receptor interactions, indirectly potentiating MC5-R activity via PKA-induced phosphorylation. Histamine, free base, acting on H2 receptors, and Salbutamol, via beta-2 adrenergic receptors, follow similar pathways, leading to elevated cAMP and PKA activation, subsequently enhancing MC5-R's functional state. Milrinone, by inhibiting phosphodiesterase 3, maintains high cAMP levels, indirectly contributing to MC5-R activation through sustained PKA activity. Collectively, these MC5-R Activators, through their targeted effects on cellular signaling involving cAMP and PKA, facilitate the enhancement of MC5-R mediated functions without directly interacting with the receptor, demonstrating the intricacy and interconnectedness of cellular signaling pathways.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar substratos que melhoram a sinalização MC5-R, levando a um aumento da afinidade do ligando e a uma maior atividade funcional do MC5-R. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista dos receptores beta-adrenérgicos, ativa as proteínas Gs e a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc. Isto pode aumentar a atividade da PKA, influenciando positivamente a atividade do MC5-R ao melhorar a conformação do recetor para uma ligação eficiente do ligando. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4, impedindo a degradação do AMPc. Níveis elevados de AMPc aumentam a sinalização da MC5-R indiretamente através da ativação da PKA, possivelmente aumentando o estado de fosforilação da MC5-R ou das suas proteínas reguladoras. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX inibe as fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado aumenta a atividade da MC5-R indiretamente através da ativação da PKA, facilitando a fosforilação da MC5-R ou das suas proteínas reguladoras associadas. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A (-)-epinefrina actua nos receptores beta-adrenérgicos para aumentar o AMPc através da ativação da proteína Gs. O aumento do AMPc aumenta indiretamente a atividade da MC5-R através da ativação da PKA, influenciando a fosforilação e o estado funcional da MC5-R. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A PGE2 ativa os receptores EP, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado aumenta indiretamente a sinalização do MC5-R através da ativação da PKA, regulando positivamente o estado funcional do MC5-R. | ||||||
BRL-37344 | 127299-93-8 | sc-200154 | 5 mg | $130.00 | 7 | |
O BRL-37344, um agonista dos receptores beta-3 adrenérgicos, aumenta indiretamente a atividade da MC5-R através do aumento dos níveis de AMPc, levando a uma maior atividade da PKA que pode influenciar a fosforilação e o estado de ativação da MC5-R. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina aumenta a atividade da MC5-R indiretamente através dos receptores de dopamina que activam a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, influenciando potencialmente a sinalização da MC5-R através da fosforilação. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, base livre, actuando nos receptores H2, aumenta os níveis de cAMP. O AMPc elevado aumenta indiretamente a atividade da MC5-R através da ativação da PKA, influenciando o estado de fosforilação da MC5-R e aumentando a sua atividade funcional. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol, um agonista do recetor beta-2 adrenérgico, aumenta o AMPc através da ativação da proteína Gs. O aumento do AMPc aumenta indiretamente a atividade da MC5-R através da PKA, afectando a fosforilação e o estado funcional da MC5-R. | ||||||