MC1-R Ativadores
Os activadores MC1-R comuns incluem, entre outros, a hormona estimulante de α-melanócitos CAS 581-05-5, o dicloridrato de BMS 470539 CAS 457893-92-4, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4 e o 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Os activadores MC1-R compreendem um grupo de moléculas que estimulam o recetor da melanocortina 1, um regulador-chave da pigmentação da pele. Estes activadores incluem ligandos naturais e análogos sintéticos, bem como compostos que influenciam indiretamente as vias de sinalização do recetor. A função primária do MC1-R na melanogénese torna estes activadores importantes pelo seu envolvimento na modulação da pigmentação da pele. Foram desenvolvidos análogos sintéticos da α-MSH, incluindo NDP-MSH, Melanotan I e Melanotan II, para imitar e potenciar os efeitos dos ligandos naturais. Estes análogos ligam-se à MC1-R com maior afinidade e estabilidade do que a α-MSH, conduzindo a respostas melanogénicas melhoradas. O bremelanotido, outro péptido sintético, demonstra uma eficácia significativa na ativação do MC1-R, contribuindo para o seu papel nos processos de bronzeamento da pele.
Para além dos agonistas diretos, vários compostos podem ativar indiretamente as vias mediadas pelo MC1-R. A forskolina, um composto derivado de plantas, eleva os níveis de AMPc intracelular, imitando assim os efeitos a jusante da ativação da MC1-R. Do mesmo modo, o IBMX e os inibidores da PDE4, como o Rolipram, aumentam os níveis de AMPc através da inibição das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Estes níveis aumentados de AMPc podem amplificar a cascata de sinalização iniciada pela ativação do MC1-R, resultando numa maior síntese de melanina. Além disso, o 8-Br-cAMP, um análogo do cAMP, ativa diretamente as vias dependentes do cAMP, contornando o MC1-R, mas obtendo resultados semelhantes em termos de melanogénese. A histamina, em determinadas condições, pode modular os níveis de AMPc e influenciar indiretamente a sinalização MC1-R, demonstrando a natureza interligada das vias de sinalização celular. A L-tirosina, um precursor da melanina, desempenha um papel de apoio na melanogénese mediada pelo MC1-R, fornecendo o substrato necessário para a produção de melanina. Em geral, os activadores MC1-R representam uma classe diversificada de compostos que estimulam diretamente o MC1-R ou melhoram as suas vias de sinalização.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Melanocyte stimulating hormone | 581-05-5 | sc-364762 sc-364762A sc-364762B | 1 mg 5 mg 25 mg | $84.00 $210.00 $926.00 | ||
A hormona estimulante dos melanócitos α (α-MSH) actua como um agonista potente do recetor MC1-R, iniciando uma cascata de vias de sinalização intracelular. A sua estrutura peptídica única facilita interações específicas com os locais de ligação do recetor, levando à ativação da adenilato ciclase e ao aumento dos níveis de AMPc. Esta modulação das vias de sinalização influencia a melanogénese e a pigmentação da pele. Além disso, a α-MSH apresenta uma estabilidade distinta em condições fisiológicas, aumentando a sua eficácia funcional em ambientes celulares. | ||||||
BMS 470539 dihydrochloride | 457893-92-4 | sc-362716 sc-362716A sc-362716B | 10 mg 50 mg 100 mg | $428.00 $1714.00 $3264.00 | 4 | |
O dicloridrato de BMS 470539 visa seletivamente o recetor MC1-R, apresentando elevada afinidade e especificidade. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem-lhe estabilizar a conformação do recetor, promovendo um acoplamento eficaz da proteína G. Esta interação desencadeia cascatas de sinalização a jusante, aumentando nomeadamente a mobilização do cálcio intracelular e influenciando a expressão genética. A cinética de ligação robusta do composto e a resistência à degradação enzimática contribuem ainda mais para a sua atividade prolongada nos sistemas celulares, tornando-o um candidato digno de nota para explorar a dinâmica dos receptores. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa indiretamente o MC1-R ao elevar os níveis intracelulares de cAMP. Embora não se ligue diretamente ao MC1-R, o seu efeito nos níveis de AMPc pode aumentar as vias de sinalização mediadas pelo MC1-R. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX, um inibidor não específico das fosfodiesterases, ativa indiretamente o MC1-R ao impedir a degradação do AMPc. Níveis elevados de cAMP podem amplificar a sinalização a jusante da ativação do MC1-R. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Br-cAMP é um análogo do cAMP que pode imitar os efeitos intracelulares da ativação do MC1-R. Ultrapassa o recetor e ativa diretamente as vias dependentes do AMPc, influenciando a melanogénese. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Os inibidores da PDE4, como o Rolipram, aumentam os níveis de cAMP inibindo a sua degradação. Esta ação ativa indiretamente as vias a jusante da MC1-R, aumentando a síntese da melanina. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode influenciar indiretamente a sinalização MC1-R, modulando os níveis de AMPc em determinados contextos celulares, afectando assim a melanogénese. | ||||||
L-Tyrosine | 60-18-4 | sc-473512 sc-473512A sc-473512B sc-473512C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $51.00 $209.00 $1637.00 $8165.00 | 1 | |
A L-tirosina, um precursor da melanina, pode reforçar indiretamente a sinalização MC1-R, fornecendo o substrato necessário para a síntese da melanina. Embora não active diretamente o MC1-R, a sua disponibilidade é fundamental para a eficácia da melanogénese mediada pelo MC1-R. | ||||||