Matriptase Inibidores

Os inibidores comuns da matriptase incluem, entre outros, o mesilato de nafamostato CAS 82956-11-4, o inibidor de tripsina de soja CAS 9035-81-8, o cloridrato de AEBSF CAS 30827-99-7, o mesilato de camostato CAS 59721-29-8 e o mesilato de gabexato CAS 56974-61-9.

Os inibidores da matriptase, como classe, incluem uma variedade de compostos químicos que inibem eficazmente a atividade da serina protease da matriptase. A matriptase desempenha um papel significativo na manutenção da barreira epitelial, na imunidade inata e nos processos patológicos, incluindo a progressão do cancro. Os inibidores, como o mesilato de nafamostat, SBTI, AEBSF e mesilato de camostat, são principalmente inibidores da serina protease. O mesilato de nafamostat é um inibidor sintético com um amplo espetro de ação, conhecido pela sua inibição eficaz da matriptase. O SBTI, presente na soja, embora seja tradicionalmente conhecido como um inibidor da tripsina, demonstrou atividade contra a matriptase. O AEBSF e o mesilato de Camostat também são eficazes contra uma série de serino-proteases, incluindo a matriptase.

Outros inibidores, como o mesilato de gabexato e a benzamidina, são inibidores de serino-proteases de largo espetro, conhecidos pela sua eficácia na inibição da matriptase, entre outras proteases. A aprotinina, um inibidor derivado do pulmão bovino, e a leupeptina, um inibidor mais geral da serina protease, também apresentam atividade inibitória contra a matriptase. Para além dos inibidores primários da serino-protease, verificou-se que compostos como o E-64, Pepstatin A, Phosphoramidon e Marimastat, embora visando outras classes de proteases (cisteína, aspártica e metaloproteases, respetivamente), exibem algum grau de inibição contra a matriptase. Esta reatividade cruzada realça os aspectos intrincados da inibição da protease e sugere que os inibidores de largo espetro podem ser capazes de visar vários tipos de proteases, como a matriptase.