MAST3 Ativadores

Os Activadores MAST3 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, A-769662 CAS 844499-71-4 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores da MAST3 compreendem uma seleção de compostos químicos que indiretamente aumentam a atividade funcional da cinase através da modulação de várias vias de sinalização celular. A forskolina e o dibutiril-cAMP (db-cAMP), através da elevação dos níveis intracelulares de cAMP, activam a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar proteínas alvo, promovendo assim indiretamente a atividade cinase da MAST3. O IBMX contribui de forma semelhante ao inibir a atividade da fosfodiesterase, o que leva ao aumento do AMPc e subsequente ativação da PKA, influenciando a atividade da MAST3. A ativação da proteína quinase C (PKC) pelo Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) pode também modular a atividade da MAST3 através de eventos de fosforilação. Além disso, o A-769662, um ativador da proteína quinase activada por AMP (AMPK), tem o potencial de aumentar a atividade da MAST3 através do papel da AMPK na homeostase da energia celular e das interacções com a quinase a jusante.

Além disso, a inibição das proteínas fosfatases pelo ácido Okadaico pode prolongar o estado fosforilado da MAST3, mantendo assim a sua atividade. A via da cinase activada pelo stress é activada pela anisomicina, o que pode levar à ativação de cinases que fosforilam a MAST3. A espermina, ao modular a função dos canais iónicos, pode também influenciar indiretamente a atividade da MAST3. O galato de epigalocatequina (EGCG), através dos seus efeitos inibitórios sobre as cinases competitivas, pode potencialmente abrir caminho para o aumento da atividade da MAST3. Por último, LY294002, PD98059 e SB203580, através dos seus efeitos inibitórios sobre PI3K, MEK e p38 MAPK, respetivamente, podem alterar o equilíbrio dos eventos de fosforilação celular no sentido da ativação de MAST3, realçando a intrincada rede de sinalização de cinase em que operam os activadores de MAST3.