MAO-A Inibidores
Os inibidores comuns da MAO-A incluem, entre outros, o dicloridrato de quinacrina CAS 69-05-6, a isocarboxazida CAS 59-63-2, a fenetil-hidrazina CAS 51-71-8, a tranilcipromina CAS 13492-01-8 e a furazolidona CAS 67-45-8.
Os inibidores da MAO-A são uma classe de compostos químicos que inibem especificamente a atividade da enzima monoamina oxidase A (MAO-A). A monoamina oxidase A é uma das duas isoformas da enzima monoamina oxidase, sendo a outra a MAO-B. Estas enzimas estão localizadas no interior da membrana mitocondrial externa e são responsáveis pela desaminação oxidativa dos neurotransmissores monoamínicos, como a serotonina, a norepinefrina e a dopamina, bem como das aminas alimentares. Ao inibir a MAO-A, estes compostos impedem a degradação destas monoaminas, afectando a sua concentração na sinapse neural. Os inibidores da MAO-A são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem ao local ativo da enzima, onde interferem com a capacidade da enzima para aceder aos seus substratos naturais. Esta inibição pode ser reversível ou irreversível, dependendo da natureza química do inibidor e da sua interação com a enzima. Os inibidores reversíveis formam geralmente ligações não covalentes com a MAO-A, o que lhes permite dissociarem-se da enzima ao longo do tempo, enquanto os inibidores irreversíveis formam tipicamente ligações covalentes que inactivam permanentemente a molécula da enzima.
A relação estrutura-atividade dos inibidores da MAO-A é um aspeto crítico da sua conceção química. Estes inibidores contêm frequentemente um átomo de azoto básico que imita os substratos naturais da enzima, permitindo-lhes associar-se ao local ativo da MAO-A. Além disso, podem possuir vários átomos funcionais que podem ser utilizados para a sua atividade. Além disso, podem possuir vários grupos funcionais que lhes permitem interagir com o local ativo da enzima através de ligações de hidrogénio, forças de van der Waals e interações hidrofóbicas. A especificidade destes inibidores para a MAO-A em relação à MAO-B é influenciada pelo tamanho e forma da sua estrutura molecular, que deve complementar a cavidade do substrato da MAO-A. A conceção de inibidores selectivos da MAO-A exige uma compreensão detalhada da topografia do sítio ativo da enzima e do processo dinâmico de interação enzima-substrato.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Moclobemide | 71320-77-9 | sc-207891 | 10 mg | $91.00 | ||
A moclobemida, como inibidor reversível da monoamina oxidase A (MAO-A), apresenta interações únicas através da sua capacidade de estabelecer contactos hidrofóbicos com o local ativo da enzima. O seu grupo amina distinto facilita as interações electrostáticas, aumentando a afinidade de ligação. A flexibilidade conformacional do composto permite-lhe adaptar-se à estrutura dinâmica da enzima, influenciando potencialmente a taxa de renovação do substrato e modulando as vias metabólicas dos neurotransmissores. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
A fenelzina é um inibidor não seletivo e irreversível da MAO. Liga-se irreversivelmente à MAO-A, inibindo a degradação dos neurotransmissores monoamínicos como a serotonina, a norepinefrina e a dopamina. | ||||||
Tetrindole mesylate | 135991-95-6 | sc-204340 sc-204340A | 10 mg 50 mg | $119.00 $446.00 | ||
O mesilato de tetrindole actua como um inibidor seletivo da monoamina oxidase A (MAO-A), caracterizado pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos específicos no local ativo da enzima. Esta interação estabiliza o complexo enzima-inibidor, alterando efetivamente a conformação da enzima. A natureza lipofílica do composto aumenta a permeabilidade da membrana, influenciando a sua distribuição e cinética de interação nos sistemas biológicos, tendo assim impacto no metabolismo dos neurotransmissores. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
O cloridrato de 1-hidrazinoftalazina apresenta um mecanismo distinto como inibidor da monoamina oxidase A (MAO-A), principalmente através da sua capacidade de se envolver em interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. Esta interação não só modula a atividade da enzima, como também influencia a densidade eletrónica no sítio ativo, afectando potencialmente a dinâmica de ligação do substrato. As suas caraterísticas hidrofílicas facilitam a solubilidade em ambientes aquosos, com impacto nos seus perfis de difusão e interação em sistemas biológicos. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
A tranilcipromina é um inibidor não seletivo e irreversível da MAO que forma uma ligação covalente com a MAO-A, impedindo a degradação da serotonina, da norepinefrina e da dopamina na fenda sináptica. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
O ácido 4-Oxo-4H-1-benzopirano-2-carboxílico actua como inibidor da monoamina oxidase A (MAO-A), formando ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais no sítio ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, aumentando a afinidade do substrato e modulando a cinética da reação. As suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo um anel de benzopirano fundido, contribuem para a sua estabilidade e reatividade, influenciando o seu comportamento global nas vias bioquímicas. | ||||||
Furazolidone | 67-45-8 | sc-218546 sc-218546A | 10 g 100 g | $89.00 $260.00 | ||
A furazolidona é um inibidor não seletivo e irreversível da MAO. Liga-se covalentemente à MAO-A, inibindo o metabolismo dos neurotransmissores monoamínicos. | ||||||
Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
A nialamida funciona como um inibidor da monoamina oxidase A (MAO-A) através da sua capacidade de formar interações covalentes com o sítio ativo da enzima, levando a uma alteração significativa da eficiência catalítica da enzima. A presença de uma porção de hidrazina aumenta a sua reatividade, permitindo uma ligação selectiva à enzima. Esta especificidade é ainda influenciada por factores estéricos e pela distribuição eletrónica na sua estrutura, o que modula a atividade da enzima e tem impacto nas vias metabólicas. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
O cloridrato de trans 2-(fenil-d5)-ciclopropilamina apresenta interações únicas com a monoamina oxidase A (MAO-A) através da sua estrutura de ciclopropilamina, que introduz tensão e rigidez na estrutura molecular. Esta configuração aumenta a sua afinidade de ligação, permitindo uma modulação precisa da conformação da enzima. O grupo fenil deuterado contribui para propriedades cinéticas distintas, influenciando as taxas de reação e a seletividade nos processos metabólicos, ao mesmo tempo que afecta a estabilidade dos complexos enzima-substrato. | ||||||
Clorgyline hydrochloride | 17780-75-5 | sc-214749 sc-214749A | 50 mg 100 mg | $125.00 $210.00 | 2 | |
O cloridrato de clorgilina caracteriza-se pela sua inibição selectiva da monoamina oxidase A (MAO-A), facilitada pelas suas interações aromáticas e alifáticas únicas. A presença de uma porção clorada aumenta a sua lipofilicidade, promovendo uma permeabilidade efectiva à membrana. O perfil cinético deste composto é influenciado pela sua capacidade de formar complexos enzimáticos inibidores estáveis, o que altera a eficiência catalítica da MAO-A, conduzindo a vias metabólicas distintas e a efeitos reguladores nos níveis de neurotransmissores. | ||||||