MAK10 Ativadores

Os activadores comuns do MAK10 incluem, entre outros, a insulina CAS 11061-68-0, o AICAR CAS 2627-69-2, o Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5, a isonomia CAS 56092-82-1 e o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) e a Insulina são ligandos que, ao ligarem-se aos respectivos receptores, iniciam uma cascata de eventos intracelulares, nomeadamente a ativação das vias MAPK/ERK e PI3K/AKT. Estas vias são cruciais para numerosos processos celulares, incluindo a fosforilação de várias proteínas, afectando potencialmente a MAK10 se esta for um substrato para estas cinases. Compostos como o AICAR e o Dibutiril-AMP (db-cAMP) são análogos sintéticos que imitam moléculas no interior da célula. O AICAR, por exemplo, ativa a AMPK, que funciona como um sensor de energia celular, influenciando o metabolismo e a atividade das proteínas. O db-cAMP, ao imitar o AMPc, ativa a proteína quinase A (PKA), que fosforila proteínas alvo que fazem parte de cascatas de sinalização, podendo assim modificar a atividade de proteínas como a MAK10.

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que eleva os níveis de cálcio intracelular, activando assim as cinases dependentes do cálcio, o que poderia modificar a atividade de proteínas sensíveis à sinalização por cálcio. O MG132, um inibidor do proteassoma, impede a degradação das proteínas, levando a uma acumulação de várias proteínas, incluindo as envolvidas nas vias de sinalização. O ortovanadato de sódio é um inibidor das proteínas tirosina fosfatases, que eleva os níveis de fosforilação das proteínas tirosina, afectando assim as vias de sinalização. O cloreto de lítio tem como alvo a glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), levando à ativação da via de sinalização Wnt, que pode influenciar as interacções e a estabilidade das proteínas, enquanto a tunicamicina interrompe a glicosilação ligada à N, afectando a dobragem e a estabilidade das proteínas, o que pode alterar a atividade de certas proteínas. O ácido retinóico, que se liga aos receptores nucleares, modula a transcrição dos genes, influenciando potencialmente a expressão e a atividade de uma vasta gama de proteínas. Pequenas moléculas como o ácido okadaico inibem as proteínas fosfatases, levando a um aumento da fosforilação e a uma alteração da atividade de muitas proteínas.