mAChR M3 Inibidores
Os inibidores comuns do mAChR M3 incluem, entre outros, o bromidrato de darifenacina CAS 133099-07-7, o sal de succinato de solifenacina CAS 242478-38-2, o cloridrato de biperidina CAS 1235-82-1, o AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e o glicopirrolato - rotulado d9 CAS 596-51-0 (não rotulado).
Os inibidores do recetor muscarínico de acetilcolina M3 (mAChR M3) são uma classe de compostos químicos que inibem seletivamente o subtipo M3 dos receptores muscarínicos de acetilcolina, que são receptores acoplados à proteína G (GPCR) amplamente distribuídos em vários tecidos, incluindo músculos lisos, glândulas exócrinas e sistema nervoso central. Estes receptores fazem parte de uma família maior de receptores muscarínicos, que são activados pelo neurotransmissor acetilcolina. O subtipo M3 está principalmente ligado à proteína Gq/11 e está envolvido na regulação dos níveis de cálcio intracelular através da via da fosfolipase C, conduzindo a várias respostas fisiológicas, como a contração e a secreção musculares. Os inibidores do mAChR M3 funcionam ligando-se ao local ativo do recetor ou a locais alostéricos, impedindo a acetilcolina de ativar o recetor. Esta inibição modula as vias de sinalização a jusante que, de outro modo, seriam desencadeadas pela ativação do recetor, afectando, em última análise, as funções fisiológicas reguladas por estes receptores.
Do ponto de vista químico, os inibidores do mAChR M3 são diversos, desde pequenas moléculas orgânicas a estruturas mais complexas. A conceção e a síntese destes inibidores são normalmente orientadas pelas caraterísticas estruturais do recetor M3 e pelas interações de ligação específicas necessárias para uma inibição selectiva. As modificações estruturais das moléculas inibidoras destinam-se frequentemente a melhorar a seletividade do subtipo M3 em relação a outros subtipos de receptores muscarínicos (M1, M2, M4 e M5) para minimizar os efeitos fora do alvo e aumentar a eficácia. Foram utilizadas técnicas avançadas, como a cristalografia de raios X e a modelização computacional, para elucidar os modos de ligação destes inibidores e identificar interações fundamentais a nível atómico. O estudo dos inibidores de mAChR M3 fornece informações valiosas sobre as relações estrutura-função dos receptores, e o seu desenvolvimento é fundamental para expandir a nossa compreensão dos papéis fisiológicos e bioquímicos dos receptores muscarínicos em vários sistemas biológicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
O maleato de (S)-(+)-dimetindeno demonstra uma interação selectiva com os receptores muscarínicos M3, caracterizada pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio que aumentam a estabilidade recetor-ligando. A estereoquímica deste composto contribui para a sua orientação de ligação única, promovendo alterações conformacionais distintas no recetor. A sua natureza lipofílica facilita a integração eficiente na membrana, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e os processos de dessensibilização do recetor. A cinética de ligação dinâmica do composto permite uma modulação bem ajustada das respostas do recetor, tornando-o um tema de interesse nos estudos de interação com o recetor. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
O cloreto de oxibutinina apresenta uma afinidade notável para os receptores muscarínicos M3, envolvendo-se em interações electrostáticas específicas que estabilizam o complexo recetor-ligando. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem-lhe induzir alterações conformacionais no recetor, influenciando as vias de sinalização intracelular. As caraterísticas hidrofóbicas do composto aumentam a sua permeabilidade à membrana, facilitando o rápido envolvimento do recetor. Além disso, o seu perfil cinético sugere uma interação complexa das taxas de ligação e de não ligação, contribuindo para os seus efeitos matizados na atividade do recetor. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
O 4-DAMP é um antagonista seletivo dos receptores muscarínicos M3, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio que aumentam a especificidade da ligação. A sua configuração estérica única permite um impedimento estérico eficaz, impedindo a ativação do recetor. A natureza lipofílica do composto promove uma difusão eficiente na membrana, enquanto a sua cinética de reação revela uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, levando a uma ocupação prolongada do recetor. Este comportamento dinâmico sublinha o seu papel na modulação das respostas mediadas pelo recetor. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
O ipratrópio, um broncodilatador antimuscarínico, inibe o mAChR M3 nas vias respiratórias. Ao bloquear a broncoconstrição mediada pela acetilcolina, ajuda a gerir doenças como a asma e a doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), promovendo a broncodilatação e melhorando o fluxo de ar. | ||||||
DAU 5884 hydrochloride | 131780-47-7 | sc-203912 sc-203912A | 10 mg 50 mg | $165.00 $693.00 | ||
O cloridrato de DAU 5884 é um modulador potente dos receptores muscarínicos M3, que se distingue pela sua capacidade única de se envolver em interações electrostáticas que estabilizam a ligação ao recetor. A sua conformação estrutural facilita a ligação selectiva ao recetor, enquanto as suas caraterísticas hidrofílicas aumentam a solubilidade em ambientes biológicos. O composto apresenta uma afinidade notável pelos sítios receptores, com um perfil cinético que sugere uma taxa equilibrada de associação e dissociação, contribuindo para a sua influência diferenciada nas vias de sinalização. | ||||||
J 104129 fumarate | 244277-89-2 | sc-203610 | 10 mg | $215.00 | 2 | |
O fumarato J 104129 actua como um modulador seletivo dos receptores muscarínicos M3, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio que aumentam a afinidade do recetor. A sua estereoquímica única permite alterações conformacionais específicas após a ligação, desencadeando cascatas de sinalização intracelular distintas. A natureza lipofílica do composto ajuda na permeabilidade da membrana, enquanto o seu comportamento cinético indica um rápido início de ação, tornando-o um candidato intrigante para explorar a dinâmica do recetor. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
A escopolamina, um antagonista dos receptores muscarínicos, inibe o mAChR M3 a nível central e periférico. Os seus efeitos centrais incluem propriedades antieméticas, enquanto perifericamente reduz as contracções do músculo liso. É utilizado para prevenir o enjoo e como pré-anestésico para reduzir a salivação. | ||||||
Solifenacin Hydrochloride | 180468-39-7 | sc-212950 | 10 mg | $380.00 | 1 | |
O cloridrato de solifenacina apresenta um antagonismo seletivo nos receptores muscarínicos M3, principalmente através das suas interações de ligação únicas que estabilizam o recetor numa conformação inativa. As caraterísticas estruturais deste composto facilitam interações electrostáticas específicas, influenciando as vias de ativação do recetor. As suas caraterísticas hidrofóbicas melhoram a sua interação com as bicamadas lipídicas, promovendo uma absorção celular eficiente. Além disso, a cinética de reação do composto sugere uma taxa de dissociação moderada, permitindo uma modulação sustentada do recetor. | ||||||
Solifenacin-d5 Hydrochloride | 1426174-05-1 | sc-220123 | 500 µg | $330.00 | ||
O Cloridrato de Solifenacina-d5 é caracterizado pela sua marcação isotópica, o que melhora o seu rastreio em estudos bioquímicos. Este composto interage com os receptores muscarínicos M3 através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas distintas, influenciando a dinâmica conformacional. A sua composição isotópica única permite uma análise cinética precisa, revelando informações sobre as interações recetor-ligando. As propriedades de solubilidade do composto facilitam o seu comportamento em vários ambientes, tornando-o uma ferramenta valiosa para o estudo dos mecanismos dos receptores. | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
A pirenzepina, um antagonista seletivo do mAChR M3, inibe os receptores muscarínicos no trato gastrointestinal. Ao bloquear o mAChR M3, reduz as contracções do músculo liso, o que a torna útil para doenças como as úlceras pépticas, diminuindo a secreção de ácido gástrico e melhorando os sintomas. | ||||||