mAChR M2 Inibidores
Os inibidores comuns do mAChR M2 incluem, entre outros, o AF-DX 384 CAS 118290-27-0, o AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, o cloridrato de biperidina CAS 1235-82-1, o AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e o dicloridrato de telenzepina CAS 147416-96-4.
Os inibidores do recetor muscarínico de acetilcolina M2 (mAChR M2) são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade do subtipo M2 dos receptores muscarínicos de acetilcolina. O recetor M2 é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que está predominantemente acoplado à família Gi/o das proteínas G, que inibem a atividade da adenilato ciclase, reduzem os níveis de AMP cíclico (AMPc) e modulam a condutância dos canais iónicos, em especial os canais de potássio. Ao inibir o recetor M2, os inibidores do mAChR M2 podem perturbar esta via de sinalização, levando a alterações nos eventos de sinalização a jusante, incluindo alterações nas concentrações de AMPc e no fluxo de iões. Essas alterações podem ter consequências significativas para a função celular, particularmente em tecidos onde o recetor M2 é densamente expresso, como tecidos cardíacos e musculares lisos, bem como em certos circuitos neurais. A especificidade destes inibidores para o subtipo M2, por oposição a outros subtipos de receptores muscarínicos (M1, M3, M4, M5), é crucial para a compreensão do seu papel na modulação de processos fisiológicos específicos.
A nível molecular, os inibidores do mAChR M2 ligam-se normalmente aos locais ortostéricos ou alostéricos do recetor M2, provocando alterações conformacionais que bloqueiam diretamente a capacidade do recetor para se ligar à acetilcolina ou modulam a eficácia da sinalização do recetor. Estas interações de ligação são frequentemente caracterizadas por uma elevada afinidade e seletividade, que são essenciais para as suas acções inibitórias específicas no subtipo M2. A diversidade estrutural entre os inibidores do mAChR M2 permite uma gama de modos de ligação e mecanismos de ação, desde o antagonismo competitivo no local ortostérico até à modulação não competitiva em locais alostéricos. Esta diversidade reflecte-se ainda nas diferentes propriedades físico-químicas destes inibidores, incluindo a sua lipofilicidade, peso molecular e a presença de grupos funcionais que contribuem para a ligação ao recetor. O estudo dos inibidores do mAChR M2 é, assim, um domínio complexo que se cruza com vários aspectos da farmacologia molecular, da biologia dos receptores e da bioquímica, oferecendo conhecimentos sobre os mecanismos fundamentais da modulação da sinalização dos GPCR.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
O 4-DAMP é um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado pela sua capacidade de perturbar as interações recetor-ligando através de impedimentos estéricos. A sua estrutura molecular única facilita interações electrostáticas específicas, influenciando a conformação do recetor e as vias de sinalização a jusante. O composto apresenta um perfil cinético distinto, com uma taxa de ligação notável que afecta os estados de ativação do recetor, modulando assim a dinâmica da neurotransmissão colinérgica. | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | $45.00 $63.00 | ||
O brometo de hexametónio, um bloqueador ganglionar, inibe indiretamente o mAChR M2 ao bloquear a transmissão ganglionar. Isto impede a libertação de acetilcolina, reduzindo a ativação do mAChR M2 e inibindo subsequentemente as respostas parassimpáticas nos tecidos alvo. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
A darifenacina, um antagonista seletivo do mAChR M3, influencia indiretamente o mAChR M2 ao visar um subtipo de recetor muscarínico relacionado. Ao inibir seletivamente o mAChR M3, modula as vias de sinalização a jusante que se interligam com o mAChR M2, conduzindo a uma redução global da atividade parassimpática. | ||||||
Imipramine-d6 | 65100-45-0 | sc-207754 | 2.5 mg | $290.00 | ||
A imipramina-d6 é um modulador potente do recetor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado pela sua marcação isotópica que melhora o rastreio em estudos metabólicos. A sua estrutura única facilita ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, influenciando os estados conformacionais do recetor. Este composto apresenta propriedades cinéticas distintas, permitindo alterações matizadas nas vias de sinalização dos receptores, fornecendo assim conhecimentos sobre a dinâmica do sistema colinérgico e o comportamento dos receptores. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
O Brometo de Ipratrópio, um broncodilatador antimuscarínico, inibe o mAChR M2 ligando-se competitivamente ao seu local de ligação à acetilcolina. Isto impede a acetilcolina de ativar o recetor, resultando na inibição da broncoconstrição mediada pelo mAChR M2 e dos efeitos parassimpáticos relacionados. | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709 sc-257709A | 10 mg 25 mg | $306.00 $444.00 | 1 | |
A metoctramina é um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, apresentando caraterísticas de ligação únicas que estabilizam o recetor numa conformação inativa. A sua estrutura molecular permite interações electrostáticas específicas e impedimentos estéricos, que modulam a atividade do recetor. O perfil cinético do composto revela uma taxa de dissociação lenta, contribuindo para um bloqueio prolongado do recetor e proporcionando uma compreensão mais profunda dos mecanismos de sinalização colinérgica. | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
A pirenzepina, um antagonista seletivo do mAChR M1, modula indiretamente o mAChR M2, inibindo preferencialmente um subtipo de recetor muscarínico estreitamente relacionado. Esta inibição selectiva influencia as vias de sinalização a jusante ligadas ao mAChR M2, contribuindo para uma redução global da atividade parassimpática. | ||||||