Date published: 2025-10-11

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mAChR M2 Ativadores

Os activadores comuns do mAChR M2 incluem, entre outros, o tosilato de éster but-2-ínilo de arecaidina CAS 119630-77-2, o sesquifumarato de oxotremorina CAS 17360-35-9, o cloridrato de milamelina CAS 139886-32-1, o tosilato de éster propargílico de arecaidina CAS 147202-94-6 e o FP-TZTP CAS 424829-90-3.

A ativação do recetor muscarínico da acetilcolina do subtipo M2 (mAChR M2), codificado pelo gene CHRM2, é regulada por um espetro de compostos químicos. A acetilcolina, o principal neurotransmissor, desempenha um papel fundamental no reforço direto do mAChR M2, ligando-se ao seu local de ligação à acetilcolina. Esta interação serve de gatilho para cascatas de sinalização a jusante, resultando na elevação da atividade funcional. Os agonistas colinérgicos, incluindo o betanecol, o carbachol, a pilocarpina, o metiodeto de oxotremorina, a metacolina, o McN-A-343, a arecolina e a muscarina, contribuem intrinsecamente para o aumento direto do mAChR M2. Funcionando como mímicos da acetilcolina, estes compostos activam o recetor e amplificam de forma robusta a sinalização a jusante, elucidando as diversas formas através das quais os agonistas colinérgicos modulam a atividade do mAChR M2.

Além disso, os agonistas específicos do recetor muscarínico McN-A-329 e a cevimelina emergem como intervenientes-chave no aumento direto da atividade do mAChR M2. O seu modo de ação envolve a ativação do local de ligação da acetilcolina, levando a um aumento pronunciado da sinalização a jusante. Por outro lado, o brometo de aclidínio, um antagonista dos receptores muscarínicos, emprega uma estratégia distinta para aumentar indiretamente o mAChR M2. Ao inibir competitivamente a acetilcolina, este antagonista desencadeia um mecanismo compensatório que aumenta a libertação de acetilcolina, culminando numa maior ativação do mAChR M2. O delicado equilíbrio entre agonistas e antagonistas contribui para a regulação matizada do mAChR M2, mostrando a intrincada interação dentro da sinalização colinérgica. Coletivamente, estes compostos químicos fornecem uma compreensão abrangente dos mecanismos multifacetados que orquestram a ativação funcional do mAChR M2, desvendando a complexidade subjacente à modulação colinérgica nos processos celulares.

VEJA TAMBÉM

Items 1 to 10 of 12 total

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate

119630-77-2sc-203519
sc-203519A
10 mg
50 mg
$285.00
$364.00
(0)

O éster tosilato de arecaidina but-2-ynyl funciona como um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, exibindo uma dinâmica de ligação única que estabiliza as conformações do recetor. As suas propriedades estéricas e electrónicas distintas facilitam interações específicas com o local de ligação do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. O perfil de reatividade do composto sugere uma cinética rápida nas interações ligando-recetor, conduzindo potencialmente a efeitos diferenciados nas vias de sinalização celular.

Oxotremorine Sesquifumarate

17360-35-9sc-200170
sc-200170A
100 mg
500 mg
$66.00
$255.00
(0)

O Sesquifumarato de Oxotremorina actua como um potente modulador do recetor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado pela sua capacidade única de induzir alterações conformacionais no recetor. A sua estrutura molecular promove ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a afinidade do recetor. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, permitindo uma rápida dissociação e re-ligação, o que pode influenciar a eficiência de sinalização do recetor e a resposta celular global.

Milameline hydrochloride

139886-32-1sc-204085
sc-204085A
10 mg
50 mg
$137.00
$564.00
1
(0)

O cloridrato de milamelina funciona como um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, distinguindo-se pela sua capacidade de estabilizar conformações específicas do recetor. A sua arquitetura molecular única facilita interações electrostáticas intrincadas e o empilhamento de pi, que aumentam a especificidade da ligação. O perfil cinético do composto revela uma notável propensão para a modulação alostérica, alterando potencialmente as vias de sinalização a jusante e influenciando a dinâmica do recetor de uma forma matizada.

Arecaidine propargyl ester tosylate

147202-94-6sc-203520
sc-203520A
10 mg
50 mg
$100.00
$419.00
(0)

O tosilato de éster propargílico de arecaidina actua como um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas. As suas caraterísticas estruturais promovem alterações conformacionais distintas no recetor, influenciando a afinidade do ligando e a ativação do recetor. O composto apresenta um perfil cinético dinâmico, permitindo uma regulação diferenciada da sinalização do recetor e potenciais alterações nos mecanismos de resposta celular.

FP-TZTP

424829-90-3sc-211543
sc-211543A
5 mg
25 mg
$280.00
$1105.00
(0)

O FP-TZTP funciona como um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, distinguindo-se pela sua capacidade única de formar fortes interações de empilhamento π-π e de se envolver em interações electrostáticas específicas com resíduos do recetor. A sua arquitetura molecular facilita uma modulação alostérica distinta, conduzindo a uma alteração da dinâmica do recetor e das vias de sinalização. O perfil de reatividade do composto apresenta uma cinética rápida, permitindo um controlo preciso da ativação do recetor e dos efeitos a jusante.

Carbachol

51-83-2sc-202092
sc-202092A
sc-202092C
sc-202092D
sc-202092B
sc-202092E
1 g
10 g
25 g
50 g
100 g
250 g
$120.00
$275.00
$380.00
$670.00
$1400.00
$3000.00
12
(2)

O carbacol, um agonista colinérgico, aumenta diretamente o mAChR M2 ao ativar o seu local de ligação à acetilcolina. Isto leva a um aumento da sinalização a jusante e a um aumento da atividade funcional do mAChR M2.

Pilocarpine

92-13-7sc-479256
100 mg
$250.00
1
(0)

A pilocarpina, um agonista colinérgico, aumenta o mAChR M2 ao ativar o seu local de ligação à acetilcolina. Esta ativação resulta num aumento da sinalização a jusante e numa atividade funcional elevada do mAChR M2.

Oxotremorine M

63939-65-1sc-203656
100 mg
$148.00
3
(1)

O metiodeto de oxotremorina, um agonista colinérgico, aumenta diretamente o mAChR M2 ligando-se ao seu local de ligação à acetilcolina. Esta ligação ativa o recetor, conduzindo a um aumento da sinalização a jusante e a uma maior atividade funcional do mAChR M2.

Arecoline

63-75-2sc-210836
10 mg
$153.00
2
(0)

A arecolina, um agonista colinérgico, aumenta o mAChR M2 activando o seu local de ligação à acetilcolina. Esta ativação desencadeia a sinalização a jusante, resultando num aumento da atividade funcional do mAChR M2.

McN-A-343

55-45-8sc-200186A
sc-200186
10 mg
50 mg
$26.00
$77.00
4
(0)

O McN-A-329, um agonista dos receptores muscarínicos, aumenta diretamente o mAChR M2 activando o seu local de ligação à acetilcolina. Esta ativação desencadeia a sinalização a jusante, resultando num aumento da atividade funcional do mAChR M2.