LZIP Ativadores

Os activadores LZIP comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o 2-APB CAS 524-95-8, a tapsigargina CAS 67526-95-8, a tunicamicina CAS 11089-65-9 e a brefeldina A CAS 20350-15-6.

Os activadores LZIP referem-se a uma classe de compostos químicos que influenciam a ativação da proteína LZIP indiretamente através da modulação das vias de resposta ao stress celular. Estes activadores actuam desencadeando cascatas de sinalização intracelular que culminam no envolvimento funcional da LZIP, um fator de transcrição envolvido na gestão das respostas celulares ao stress, em particular a resposta às proteínas não dobradas. Os compostos variam no seu mecanismo de ação, incluindo a alteração dos níveis de AMPc, a modulação da sinalização de cálcio, a indução de stress do ER através da inibição da glicosilação ou das ATPases de Ca2+, ou a perturbação dos mecanismos de transporte de proteínas. Estas várias acções bioquímicas convergem para o aumento da UPR, que pode ter efeitos a jusante no estado funcional do LZIP.

Os compostos químicos classificados como activadores indirectos do LZIP não interagem diretamente com a proteína, mas exercem a sua influência através de perturbações da homeostase celular. Por exemplo, agentes como a forskolina, o borato de 2-aminoetoxidifenilo, a tapsigargina, a tunicamicina e a brefeldina A representam estruturas químicas diversas, incluindo diterpenos, compostos de borato, lactonas sesquiterpénicas, antibióticos nucleósidos e metabolitos fúngicos, respetivamente. Apesar da sua diversidade estrutural, o seu ponto final funcional - a modulação das vias de stress que podem afetar o papel do LZIP na regulação da transcrição - fornece um ponto comum que define a sua caraterização colectiva como Activadores LZIP. Esta ligação intrincada enfatiza a importância do contexto celular na determinação do impacto de uma substância química na atividade de uma proteína específica como a LZIP.