LXRα Inibidores

Os inibidores comuns do LXRα incluem, entre outros, o tri-hidroxicoprostano CAS 547-96-6 e o bexaroteno CAS 153559-49-0.

Os inibidores do LXRα pertencem a uma classe química de compostos concebidos para visar e inibir a atividade do recetor alfa do fígado X (LXRα). O LXRα é um recetor nuclear que desempenha um papel fundamental na regulação do metabolismo do colesterol e dos lípidos. Funciona como um fator de transcrição, modulando a expressão de genes envolvidos na homeostase do colesterol, na síntese de lípidos e no transporte. O LXRα forma heterodímeros com o recetor X retinoide (RXR) e liga-se a sequências de ADN específicas conhecidas como elementos de resposta LXR (LXREs) nos promotores de genes alvo.

A inibição da atividade do LXRα por estes compostos visa modular a regulação transcricional dos genes alvo do LXR, influenciando assim o equilíbrio e o metabolismo dos lípidos celulares. Os inibidores do LXRα são concebidos para interagir com o LXRα e perturbar a sua interação com as proteínas coactivadoras, impedindo assim a sua ativação e subsequente expressão genética. Ao visar o LXRα, estes inibidores fornecem um meio para explorar a complexa rede reguladora subjacente ao metabolismo lipídico e à homeostase do colesterol. A investigação sobre os inibidores do LXRα contribui para uma compreensão mais profunda dos mecanismos moleculares envolvidos na manutenção do equilíbrio lipídico e oferece perspectivas sobre estratégias de manipulação destes processos a nível celular.