LRRC19 Inibidores

Os inibidores comuns do LRRC19 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

A Wortmannin e o LY294002, ambos potentes inibidores da PI3K, perturbam a cascata de sinalização PI3K/AKT, uma via essencial para a sobrevivência e o metabolismo das células. É provável que esta perturbação afecte os mecanismos reguladores que controlam a expressão de LRRC19. Além disso, a via MAPK, que é crucial para a transdução de sinais extracelulares para provocar várias respostas celulares, é visada por vários inibidores. O SB203580 inibe diretamente a p38 MAPK, enquanto o U0126 e o PD98059 têm como alvo a MEK1/2. Estes inibidores podem atenuar a sinalização MAPK, conduzindo a perfis transcricionais alterados que provavelmente incluem alterações nos níveis de expressão de LRRC19. A JNK, outra quinase da família MAPK, é inibida pelo SP600125, demonstrando ainda mais a diversidade de alvos dessa via de sinalização pelos inibidores de LRRC19.

A atividade das cinases da família Src, que desempenham papéis significativos na proliferação, sobrevivência e diferenciação celular, é inibida pela PP2. Estas cinases são reguladores a montante de múltiplas vias de sinalização e a sua inibição pode perturbar o ambiente de sinalização celular do LRRC19. A tirosina quinase EGFR, visada pelo gefitinib, é fundamental nas respostas celulares aos sinais de crescimento e a sua inibição pode conduzir a uma cascata de efeitos que influenciam potencialmente a expressão ou a função do LRRC19. O sorafenib tem como alvo várias cinases, incluindo as envolvidas na via Ras/Raf/MEK/ERK, podendo assim afetar amplamente as vias de sinalização que modulam a função do LRRC19. A ROCK, inibida pelo Y-27632, está intimamente ligada à regulação do citoesqueleto de actina e da motilidade celular, processos que podem estar interligados com o papel do LRRC19 na estrutura e sinalização celular. Por último, a inibição da AMPK pelo BML-275 afecta a homeostase energética celular, o que pode ter efeitos a jusante na expressão e atividade de proteínas como a LRRC19.