LRRC10 Ativadores

Os activadores comuns do LRRC10 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, a rosiglitazona CAS 122320-73-4 e a pioglitazona CAS 111025-46-8.

Os activadores químicos do LRRC10 representam uma gama de compostos que influenciam indiretamente a atividade do LRRC10 através de várias vias de sinalização associadas à função do músculo cardíaco e à homeostase energética. Os compostos conseguem-no através da modulação dos níveis intracelulares de AMPc, da dinâmica do cálcio, da deteção de energia e da expressão genética, todos eles críticos para a função das células cardíacas e que, por conseguinte, podem afetar o LRRC10. O isoproterenol, a forskolina e o dibutiril AMPc aumentam os níveis de AMPc, o que leva à ativação da PKA. A cascata de sinalização da PKA é uma via central nas células cardíacas que pode fosforilar uma miríade de substratos, alterando a função ou a expressão do LRRC10. Os agonistas adrenérgicos, como a fenilefrina, aumentam o cálcio intracelular, que é um segundo mensageiro fundamental nos cardiomiócitos. Este aumento do cálcio pode estabilizar o LRRC10 ou afetar as suas interacções com outras proteínas.

Os agonistas do PPAR-gama, como a rosiglitazona e a pioglitazona, modulam os perfis de expressão genética, o que pode levar a uma regulação positiva dos genes que codificam proteínas estruturais como o LRRC10. O AICAR, ao ativar a AMPK, sinaliza o stress energético celular, levando potencialmente a uma regulação positiva compensatória das proteínas que respondem à energia, incluindo a LRRC10. Os glicosídeos cardíacos e os sensibilizadores de cálcio, como a digoxina e o levosimendan, alteram a contratilidade cardíaca e o consumo de energia, o que pode afetar as proteínas envolvidas nestes processos, possivelmente incluindo o LRRC10. Agentes que actuam nos receptores da endotelina ou que doam óxido nítrico, como o IRL-1620 e a nitroglicerina, têm impacto no tónus vascular e na função do músculo cardíaco, levando a alterações nas vias de sinalização que podem indiretamente aumentar a expressão ou a atividade do LRRC10. Por fim, componentes nutricionais como o ácido eicosapentaenóico podem incorporar-se nas membranas celulares, afectando a fluidez das membranas e as vias de sinalização, o que pode alterar o contexto funcional em que o LRRC10 opera nas células cardíacas.