LOX Inibidores

Os inibidores comuns da LOX incluem, entre outros, o Zileuton CAS 111406-87-2, o sal de sódio MK-886 CAS 118427-55-7, a Baicaleína CAS 491-67-8, o NDGA (ácido Nordihidroguaiarético) CAS 500-38-9 e a Curcumina CAS 458-37-7.

Os inibidores da LOX, abreviatura de inibidores da lipoxigenase, pertencem a uma classe química crucial no domínio da enzimologia e da farmacologia. Estes inibidores são concebidos principalmente para visar e modular a atividade das enzimas lipoxigenase, que são intervenientes integrais na complexa rede do metabolismo lipídico. As lipoxigenases são uma família de enzimas que não contêm ferro heme e que catalisam a dioxigenação de ácidos gordos poli-insaturados, iniciando a formação de vários mediadores lipídicos bioactivos denominados leucotrienos e ácidos hidroxiicosatetraenóicos (HETE). A produção destes mediadores lipídicos está frequentemente associada a processos inflamatórios, o que faz com que as lipoxigenases e os seus inibidores sejam importantes objectos de estudo no contexto das doenças relacionadas com a inflamação.

Estruturalmente, os inibidores da LOX possuem grupos funcionais e motivos químicos que lhes permitem interagir com o local ativo das enzimas lipoxigenase. Ao ligarem-se ao local ativo, estes inibidores impedem o acesso do substrato (ácidos gordos poli-insaturados) ao centro catalítico da enzima, impedindo assim a formação de mediadores lipídicos bioactivos. Dependendo do seu modo de ação, os inibidores da LOX podem ser classificados como inibidores competitivos ou não competitivos. Os inibidores competitivos competem diretamente com o substrato na ligação ao local ativo, enquanto os inibidores não competitivos se ligam a um local alostérico separado, induzindo alterações conformacionais que impedem a interação enzima-substrato. Ao inibir seletivamente a produção de mediadores lipídicos pró-inflamatórios, os inibidores da LOX têm a capacidade de modular as respostas inflamatórias a nível molecular. No entanto, a complexidade do metabolismo dos lípidos e o seu vasto papel fisiológico exigem mais investigação para desvendar as implicações e aplicações precisas destes inibidores para além do seu significado enzimológico fundamental.