LOC81691 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC81691 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

A estauroesporina destaca-se como um inibidor de quinase de largo espetro, envolvendo-se com uma multiplicidade de quinases ao imitar o ATP e ligando-se aos seus locais de ligação ao ATP, frustrando assim a sua atividade enzimática. O LY294002 e a Wortmannin são bem conhecidos pela sua precisão na inibição da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que interrompe os eventos de fosforilação cruciais para a ativação de proteínas subsequentes na via PI3K/Akt. No domínio da cascata MAPK/ERK, o U0126 e o PD98059 são estimados pela sua inibição selectiva de MEK1 e MEK2, enzimas chave nesta via, impedindo a subsequente ativação de ERK e a propagação de sinais celulares relacionados com a proliferação e diferenciação. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo a p38 MAP quinase e a c-Jun N-terminal quinase (JNK), respetivamente, actuando cada um deles para suprimir as vias de resposta inflamatória e de stress, impedindo a ativação da quinase.

Sabe-se que a rapamicina, com a sua ação específica na via mTOR, suprime o crescimento e a proliferação celular ligando-se ao complexo mTORC1 e inibindo-o, um componente essencial no metabolismo celular e na regulação do crescimento. O ZM-447439 perturba a divisão celular ao visar as cinases Aurora, que são cruciais para o alinhamento dos cromossomas durante a mitose, resultando na interrupcao do ciclo celular. A tapsigargina actua por um mecanismo diferente, visando as bombas SERCA do retículo endoplasmático e perturbando assim as reservas intracelulares de cálcio, o que conduz ao stress celular e à apoptose. O bortezomib, um inibidor do proteassoma, provoca uma acumulação de proteínas mal dobradas no interior da célula, desencadeando a morte celular por stress proteotóxico. Por último, a ciclopamina actua como um antagonista da via de sinalização do ouriço, ligando-se ao recetor Smoothened e impedindo a função da via, que é fundamental para a diferenciação celular e a modelação dos tecidos.