LOC730151 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC730151 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Estaurosporina CAS 62996-74-1 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

A Wortmannin e o LY294002, por exemplo, são ambos inibidores da PI3K; a sua interferência na via PI3K/AKT pode regular a atividade de proteínas subsequentes ou reguladas por esta via, incluindo o LOC730151. A rapamicina exerce os seus efeitos através da inibição do mTOR, um regulador central do crescimento e da proliferação celular, afectando assim as proteínas que fazem parte ou são reguladas pela rede de sinalização mTOR. A inibição da quinase de largo espetro da esturosporina pode potencialmente impedir a fosforilação e, por conseguinte, a função do LOC730151 se este depender da fosforilação para a sua atividade.

O U0126 e o SB203580 visam especificamente os componentes da via da MAP quinase. O U0126 interrompe a via da ERK inibindo a MEK1/2, enquanto o SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP quinase. Ambos os inibidores alterariam a atividade das proteínas que são moduladas por estas vias. O ibrutinib, ao visar a BTK, afecta as cascatas de sinalização dos receptores das células B, o que poderia ajustar o comportamento das proteínas associadas, incluindo a LOC730151. O PP2, como inibidor das cinases da família Src, e o Y-27632, como inibidor da ROCK, conduzem ambos a alterações nas respectivas vias de sinalização e, provavelmente, na atividade das proteínas reguladas por essas vias.