LOC730018 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC730018 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Triciribina CAS 35943-35-2, o Sorafenib CAS 284461-73-0 e o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6.

A Wortmannin e a Rapamicina têm como alvo específico enzimas fundamentais como a PI3K e a mTOR, respetivamente, que são centrais para as vias de sinalização que regulam o crescimento, a proliferação e a sobrevivência das células. A perturbação destas vias pode levar a alterações nos processos celulares que o LOC730018 pode regular. Substâncias químicas como a Triciribina e o Sorafenib ampliam ainda mais esta perturbação, inibindo outras cinases, como a AKT e as cinases de tirosina de receptores múltiplos, alterando vias adicionais que podem intercetar a função do LOC730018. Outros inibidores, incluindo o Erlotinib, o Imatinib e o Gefitinib, têm como alvo várias tirosina quinases, incluindo o EGFR, o Bcr-Abl, o c-Kit e o PDGFR. Sabe-se que estas tirosinas quinases desempenham papéis críticos nas vias de sinalização que controlam a divisão celular, a sobrevivência e a apoptose, proporcionando assim um meio de alterar as actividades celulares que poderiam ser influenciadas pelo LOC730018.

A esturosporina é um inibidor da cinase de largo espetro e, embora os seus efeitos sejam muito abrangentes, exemplifica o potencial dos inibidores da cinase para induzir alterações profundas na progressão do ciclo celular e na morte celular programada. O olaparib, um inibidor da PARP, interfere com os mecanismos de reparação do ADN, o que é essencial para manter a integridade genómica e a viabilidade celular. O AZD8055 e o Palbociclib representam abordagens direccionadas para a inibição do mTOR e das cinases dependentes da ciclina (CDK), como a CDK4/6, respetivamente, que são reguladores-chave do crescimento e do ciclo celular. A inibição da MDM2 pelo Nutlin-3 leva à ativação da p53, uma proteína supressora de tumores crítica, resultando na interrupcao do ciclo celular.