LOC729688 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC729688 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

A Wortmannin e o LY294002, por exemplo, exercem os seus efeitos visando a via PI3K, uma via de sinalização crítica que rege o crescimento e o metabolismo das células. A sua inibição da PI3K pode conduzir a efeitos subsequentes, incluindo potencialmente a modulação da atividade do LOC729688. Do mesmo modo, a rapamicina actua na via mTOR, um regulador essencial do crescimento e da proliferação celular, que também pode afetar a função do LOC729688 se este estiver ligado a esta via. No contexto da via MAPK, tanto o SB203580 como o PD98059 são inibidores selectivos de diferentes cinases no âmbito desta cascata de sinalização. O SB203580 tem como alvo a p38 MAP quinase, enquanto o PD98059 inibe a MEK1, ambos alterando potencialmente os eventos de sinalização que poderiam determinar a atividade do LOC729688. O composto SP600125, que inibe a JNK, e o inibidor da MEK1/2 U0126, também funcionam na via da MAPK e são capazes de modular a atividade da proteína, desde que o LOC729688 seja um alvo subsequentes destas vias.

Para além da inibição de quinase, a PP2 tem como alvo específico as quinases da família Src, que são parte integrante de uma série de processos celulares. A inibição das Src quinases pela PP2 pode assim influenciar a atividade do LOC729688. Por outro lado, o PD0325901, outro inibidor da MEK com maior biodisponibilidade em comparação com o PD98059, e o Ku-55933, um inibidor da ATM quinase, actuam no ciclo celular e na resposta aos danos no ADN, respetivamente. Estes inibidores poderiam afetar a função do LOC729688 se este estivesse envolvido nestas respostas celulares. Por último, o inibidor do proteassoma MG132 e o inibidor da quinase Aurora ZM447439 desempenham papéis na degradação das proteínas e na progressão mitótica, respetivamente.