LOC729363 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC729363 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, Trichostatin A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e SP600125 CAS 129-56-6.

A Wortmannin e o LY294002, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), interrompem a via de sinalização PI3K/AKT, um regulador chave de numerosos processos celulares, incluindo o crescimento, a proliferação e a sobrevivência. Ao inibir esta via, estes compostos podem afetar proteínas que são reguladas por ela ou que interagem com ela, como o LOC729363. Noutra frente, o PD98059 serve para inibir a proteína quinase quinase activada pelo mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK, e o SP600125 tem como alvo a c-Jun N-terminal quinase (JNK), ambas importantes na diferenciação, proliferação e apoptose celulares. Através da obstrução destas vias, os compostos poderiam alterar a atividade do LOC729363, assumindo que se trata de um efector subsequentes.

A tricostatina A tem como alvo a histona desacetilase (HDAC), o que leva a alterações na estrutura da cromatina e, consequentemente, na expressão genética. Este amplo efeito sobre a expressão génica poderia abranger a regulação transcricional do LOC729363. Do mesmo modo, o papel do MG132 como inibidor do proteassoma impede a degradação das proteínas, afectando potencialmente os níveis de LOC729363 se este estiver normalmente marcado para degradação. A proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaMKII) é inibida pelo KN-93, o que pode afetar as vias de sinalização do cálcio. Uma vez que a sinalização do cálcio é omnipresente na sua influência em várias funções celulares, isto pode estender-se à regulação do LOC729363. A sinalização de TGF-β, modulada pelo inibidor SB431542, afecta a diferenciação e a proliferação celular, o que também pode afetar a função ou a expressão de LOC729363. O ZM447439, um inibidor da Aurora quinase, e o Nocodazole, que perturba a polimerização dos microtúbulos, têm ambos como alvo os processos de divisão celular. Se o LOC729363 desempenhar um papel na regulação do ciclo celular ou na mitose, a sua atividade poderá ser afetada por estes inibidores. A roscovitina e o 17-AAG, que inibem as cinases dependentes da ciclina e a HSP90, respetivamente, podem modificar o controlo do ciclo celular e os mecanismos de dobragem/estabilidade das proteínas, influenciando assim indiretamente a função do LOC729363.