LOC728645 Ativadores

Os activadores comuns do LOC728645 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o lítio CAS 7439-93-2 e o ácido retinóico, todos trans CAS 302-79-4.

A forskolina exerce o seu efeito estimulando diretamente a adenilato ciclase, resultando numa elevação dos níveis de AMPc na célula, que subsequentemente ativa as proteínas através de vias dependentes de AMPc. Entretanto, o PMA aproveita a sua capacidade para ativar a proteína quinase C, uma enzima crucial na cascata de fosforilação que modula a atividade das proteínas numa série de processos celulares. A ionomicina funciona como um ionóforo de cálcio, elevando os níveis de cálcio intracelular e activando assim as proteínas dependentes do cálcio, enquanto o cloreto de lítio segue um caminho diferente, inibindo a GSK-3, o que pode levar à ativação de proteínas na via de sinalização Wnt. O ácido retinóico, através da sua interação com os receptores nucleares, influencia a expressão genética e, consequentemente, altera a atividade das proteínas na célula.

Da mesma forma, compostos como o Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) ligam-se a receptores específicos, desencadeando uma cascata de sinalização com potencial para ativar várias proteínas. O peróxido de hidrogénio, com o seu papel de molécula de sinalização reactiva, induz alterações na atividade das proteínas através de reacções de oxidação-redução. No domínio das moléculas de sinalização gasosas, os dadores de óxido nítrico, como o nitroprussiato de sódio, podem estimular a guanilil ciclase, influenciando as vias de sinalização que dependem do GMP cíclico. Além disso, alguns activadores funcionam mantendo as proteínas no seu estado ativo; o fluoreto de sódio, por exemplo, inibe as proteínas fosfatases, levando a uma fosforilação sustentada das proteínas. A insulina ativa o seu recetor e a via de sinalização a jusante, que tem efeitos generalizados na síntese e atividade proteicas. A Wortmannin e o PD98059, embora sejam principalmente inibidores da PI3K e da MEK, respetivamente, podem levar à ativação indireta de proteínas, alterando o equilíbrio nas vias de sinalização.