LOC646853 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC646853 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PP 2 CAS 172889-27-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do LOC646853 utilizam vários mecanismos para modular a atividade desta proteína, visando vias de sinalização específicas e enzimas responsáveis pela sua regulação. A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro que pode inibir a atividade de uma vasta gama de proteínas cinases, que podem incluir as responsáveis pela fosforilação da LOC646853, impedindo assim a sua ativação. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, um inibidor específico da proteína quinase C, pode suprimir a fosforilação e a subsequente ativação do LOC646853 se a PKC estiver envolvida na sua regulação. O LY294002 e a Wortmannin actuam como inibidores da PI3K; ao bloquearem esta quinase, podem impedir a ativação do LOC646853 relacionada com a PI3K, partindo do princípio de que a atividade da proteína depende da sinalização PI3K. A rapamicina, ao inibir a mTOR, também pode suprimir o LOC646853 se a sinalização da mTOR for necessária para a sua função.

Além disso, a PP2 tem como alvo as cinases da família Src, que podem fosforilar o LOC646853, inibindo assim potencialmente a sua ativação. O PD98059 e o U0126 são ambos inibidores da MEK, sendo que o último tem como alvo específico a MEK1/2; podem impedir a via MAPK/ERK e, se o LOC646853 for um alvo subsequente, podem suprimir a sua atividade. O SP600125, ao inibir a JNK, pode prevenir eventos de fosforilação que podem ativar o LOC646853, assumindo que a JNK é uma quinase reguladora do LOC646853. O SB203580, um inibidor da p38 MAP quinase, pode inibir de forma semelhante o LOC646853 se este for regulado pela fosforilação mediada pela p38 MAPK. O gefitinib actua a montante, inibindo a tirosina quinase EGFR, o que pode levar à regulação negativa do LOC646853 se a sua ativação for dependente do EGFR. Por último, o imatinib, ao ter como alvo o Bcr-Abl e outras cinases, pode inibir o LOC646853 se estas cinases participarem na sua fosforilação e ativação. Cada um destes inibidores tem como alvo cinases ou vias de sinalização distintas, mas todos convergem para o objetivo comum de inibir a atividade do LOC646853, impedindo os eventos necessários de fosforilação e ativação.