LOC645781 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC645781 incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 e EW-7197 CAS 1352608-82-2.

A inibição funcional da proteína LOC645781 pode ser mediada através da modulação da via de sinalização do TGF-β, que é uma via de comunicação celular crítica que influencia numerosos processos biológicos. Os compostos que inibem a via do TGF-β fazem-no frequentemente visando a atividade cinase de receptores como o ALK4, o ALK5 e o ALK7, que são essenciais para a propagação dos sinais do TGF-β. Por exemplo, compostos como SB431542, A-83-01 e RepSox inibem diretamente a atividade cinase destes receptores, o que reduziria a fosforilação das proteínas Smad. A fosforilação das Smad2 e Smad3 é um pré-requisito para que estas se transloquem para o núcleo e para a subsequente regulação transcricional dos genes alvo. Assim, se a função do LOC645781 depender da transcrição mediada pelas Smad, estes inibidores reduziriam eficazmente a sua atividade, impedindo a ativação das Smad.

Além disso, compostos como o LY364947 e o LY2109761 bloqueiam os locais de ligação protéica dos receptores de TGF-β tipo I, o que prejudica a cascata de fosforilação das proteínas Smad. Ao inibir este passo, estes compostos impedem a ativação dos componentes de sinalização subsequentes, incluindo os factores de transcrição que regulam a expressão genética. Se o LOC645781 for um produto genético cuja expressão é regulada por esses factores de transcrição, então a sua atividade funcional seria reduzida em resultado da utilização destes inibidores.