LOC100041385 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC100041385 incluem, entre outros, a Tricostatina A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e Estaurosporina CAS 62996-74-1.

Os inibidores do LOC100041385 são constituídos por tricostatina A e ácido retinóico, todos eles dirigidos aos mecanismos que controlam a expressão genética. A tricostatina A impede a desacetilação das proteínas histonas, conduzindo a uma estrutura de cromatina mais relaxada que pode aumentar a transcrição de numerosos genes, afectando potencialmente os níveis e a atividade de várias proteínas, incluindo o LOC100041385. O ácido trans-retinóico, através do seu papel como regulador da transcrição através de receptores nucleares, pode induzir ou reprimir a expressão de genes que regulam a síntese e a função das proteínas.

O LY294002 e a rapamicina têm como alvo específico enzimas-chave nas vias de sinalização. A inibição da PI3K pelo LY294002 leva à redução da ativação da AKT, enquanto a inibição da mTOR pela Rapamicina leva à diminuição da síntese proteica. Ambas as acções podem regular negativamente a atividade e os níveis das proteínas reguladas por estas vias. O U0126, ao inibir a MEK, e a Staurosporina, como inibidor de quinase de largo espetro, podem alterar significativamente os padrões de fosforilação na célula, modulando assim a atividade e a estabilidade das proteínas. Compostos como o bortezomib e o MG132 exercem os seus efeitos na renovação das proteínas. A interferência do bortezomib na função do proteassoma leva a uma acumulação de proteínas destinadas à degradação, o que pode causar uma vasta gama de efeitos na função celular e na regulação das proteínas. O MG132 também inibe o proteasoma, conduzindo a resultados semelhantes aos do bortezomib. A inibição da SERCA pela tapsigargina perturba a homeostase do cálcio, que é vital para numerosos processos celulares, incluindo os que afectam a dobragem e a função das proteínas. O Ibrutinib e o Dasatinib intervêm na sinalização mediada por cinase, com o Ibrutinib a ter como alvo a BTK.