LOC100039517 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC100039517 incluem, entre outros, o ICI 182,780 CAS 129453-61-8, o tamoxifeno CAS 10540-29-1, o raloxifeno CAS 84449-90-1, o anastrozol CAS 120511-73-1 e o exemestano CAS 107868-30-4.

Os inibidores químicos da LOC100039517 funcionam através do envolvimento em vias específicas nas quais esta proteína está envolvida, principalmente através da modulação das actividades dos receptores de estrogénio e da biossíntese de esteróides. A ação do Fulvestrant caracteriza-se pela sua ligação de alta afinidade aos receptores de estrogénio, que são um alvo a jusante do LOC100039517. Ao ligar-se a estes receptores, o fulvestrant interrompe a cascata de sinalização normal que o LOC100039517 modularia, levando à inibição das suas actividades funcionais. Do mesmo modo, o Tamoxifeno e o Raloxifeno actuam como moduladores selectivos dos receptores de estrogénio. Ao bloquear a ação do recetor de estrogénio, o Tamoxifeno assegura a inibição dos efeitos a jusante que o LOC100039517 poderia facilitar. A ligação do raloxifeno a estes receptores atinge um resultado comparável, obstruindo a via de que o LOC100039517 faz parte e inibindo assim a função da proteína.

Mais abaixo na via dos estrogénios, o anastrozol, o exemestano, o letrozol, o formestano, o vorozol, o fadrozol e a testolactona funcionam como inibidores da aromatase. Estes produtos químicos reduzem a síntese de estrogénio, um componente crítico das vias de sinalização a que o LOC100039517 está associado. O anastrozol e o letrozol, por exemplo, inibem a atividade da aromatase, o que resulta numa diminuição dos níveis de estrogénio e na consequente interrupção da sinalização do LOC100039517. O exemestano liga-se irreversivelmente à aromatase, obtendo um efeito inibitório semelhante na produção de estrogénio e, por conseguinte, na atividade a jusante do LOC100039517. A inibição da biossíntese de estrogénios pela aromatase pelo formestano também leva a uma redução da atividade da via LOC100039517. O vorozole e o fadrozole contribuem para este arsenal, reduzindo os níveis de estrogénio, que são cruciais para o envolvimento do LOC100039517 em determinados processos de sinalização. A ação inibidora da aromatase da testolactona contribui para o esforço coletivo de diminuir a produção de estrogénio, que é essencial para as vias dependentes de estrogénio que o LOC100039517 influencia. Numa abordagem ligeiramente diferente, o Trilostano inibe a 3β-hidroxiesteróide desidrogenase, que perturba a esteroidogénese. Esta ação tem um efeito de arrastamento sobre as vias em que o LOC100039517 está envolvido, inibindo assim a sua função. A aminoglutetimida adopta uma abordagem mais ampla ao bloquear a aromatase e outras enzimas esteroidogénicas, conduzindo a uma redução da síntese de esteróides em geral, o que tem implicações para a inibição das vias relacionadas com o LOC100039517.