Os activadores da LHFPL2 são compostos químicos que podem, direta ou indiretamente, aumentar a atividade funcional da LHFPL2, uma proteína associada aos canais de iões de cálcio. Estes activadores exercem o seu efeito através de uma via comum, a homeostase do ião cálcio. Por exemplo, o ácido all-trans retinóico ativa o recetor do ácido retinóico (RAR), que influencia a transcrição de genes envolvidos na regulação dos canais de iões de cálcio, aumentando assim indiretamente a função da LHFPL2. Do mesmo modo, compostos como a Nifedipina, o Dantrolene, o Verapamil, o Bepridil, a Felodipina e a Nicardipina, que são bloqueadores dos canais de cálcio, modulam o influxo de iões de cálcio, influenciando assim a função da LHFPL2.
Por outro lado, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) modula a atividade da proteína quinase C (PKC), um regulador-chave dos canais de iões de cálcio, influenciando assim a função da LHFPL2. Compostos como a ryanodina e a tapsigargina, que modulam a libertação de iões de cálcio das reservas intracelulares, podem também influenciar a função da LHFPL2. O BAY K8644, um agonista dos canais de cálcio, aumenta o influxo de iões de cálcio, influenciando assim a função da LHFPL2. Assim, a função da LHFPL2 pode ser melhorada através da modulação selectiva dos canais de iões de cálcio e das vias biológicas relacionadas por estes activadores.
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