LDL Ativadores
Os activadores comuns de LDL incluem, entre outros, a resina de colestiramina CAS 11041-12-6, a DL-levotiroxina sódica CAS 1491-91-4, a lomitapida-d8, o ácido nicotínico CAS 59-67-6 e o ácido eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenóico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4.
Os activadores da LDL, como classe química, não existem per se porque a própria LDL não é enzimaticamente ativa e não tem um estado de ativação direta. No entanto, ao discutir a atividade funcional das LDL no contexto das vias bioquímicas, podemos considerar os compostos que influenciam o metabolismo e a depuração das LDL. Por exemplo, as estatinas aumentam indiretamente a atividade funcional das LDL, regulando a expressão do recetor de LDL através da inibição da HMG-CoA redutase, o que, por sua vez, reduz o colesterol intracelular e estimula o fígado a eliminar mais LDL do sangue.
Além disso, compostos como a colestiramina e a ezetimiba actuam sequestrando os ácidos biliares ou inibindo a absorção intestinal do colesterol, respetivamente. Estas acções conduzem a um aumento compensatório da expressão dos receptores de LDL, o que aumenta a depuração do colesterol LDL. Os inibidores da PCSK9, como o evolocumab, representam outra classe que afecta o metabolismo do LDL ao impedir a degradação dos receptores de LDL, mantendo assim a sua disponibilidade para eliminar o LDL da corrente sanguínea.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
A colestiramina é um sequestrante de ácidos biliares que se liga aos ácidos biliares no intestino, levando à sua excreção. Esta perda de ácidos biliares leva o fígado a converter mais colesterol em ácidos biliares para compensar, aumentando indiretamente a absorção de LDL da corrente sanguínea através da regulação positiva da expressão dos receptores de LDL para repor a reserva de colesterol. Assim, a colestiramina reforça a atividade funcional do LDL, aumentando a sua eliminação do sangue. | ||||||
DL-Levothyroxine sodium | 1491-91-4 | sc-337686 | 1 g | $560.00 | ||
As hormonas tiroideias aumentam a expressão dos receptores de LDL, o que leva a um aumento da depuração de LDL do sangue. Esta ação aumenta a atividade funcional do LDL, uma vez que este é mais eficazmente removido da circulação e entregue ao fígado, onde pode ser processado. | ||||||
Lomitapide-d8 | 182431-12-5 (unlabeled) | sc-489394 | 1 mg | $380.00 | ||
A lomitapida é um inibidor da proteína de transferência de triglicéridos microssomal (MTP), que impede a formação de lipoproteínas contendo apolipoproteína B nos hepatócitos e enterócitos. Esta redução da produção de VLDL e de quilomícrons resulta numa diminuição dos níveis plasmáticos de LDL. Ao reduzir a competição pela captação mediada pelo recetor de LDL, a lomitapida aumenta indiretamente a depuração do LDL, influenciando assim a atividade funcional do LDL. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
A niacina, também conhecida como ácido nicotínico, em doses farmacológicas pode reduzir a síntese hepática de VLDL, que é o precursor do LDL. Isto leva a uma redução dos níveis de LDL na corrente sanguínea. O mecanismo exato de ação da niacina sobre o LDL não é totalmente conhecido, mas pensa-se que melhora a depuração do LDL, aumentando indiretamente a atividade funcional do LDL. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
Os ácidos gordos ómega 3, em particular o ácido eicosapentaenóico (EPA), podem modular a expressão e a atividade das enzimas envolvidas no metabolismo dos lípidos, aumentando a atividade da lipase lipoproteica e diminuindo a expressão da lipase hepática. Isto pode levar a padrões alterados de lipoproteínas que favorecem uma melhor eliminação do LDL da circulação, aumentando assim indiretamente a atividade funcional do LDL. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
A berberina é um alcaloide que demonstrou aumentar a regulação dos receptores de LDL nos hepatócitos através de uma via dependente da AMPK. Ao aumentar o número de receptores de LDL, a berberina pode aumentar o catabolismo do LDL, promovendo assim indiretamente a sua atividade funcional. | ||||||