LCE3B-E Ativadores

Os activadores comuns da LCE3B-E incluem, entre outros, o colecalciferol CAS 67-97-0, o calcipotriol CAS 112965-21-6, o tazaroteno CAS 118292-40-3, o ácido salicílico CAS 69-72-7 e a solução de ácido glicólico CAS 79-14-1.

Os activadores LCE3B-E são uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para visar e ativar os genes do envelope cornificado tardio (LCE), em particular o LCE3B e o LCE3E. Estes genes fazem parte do complexo de diferenciação epidérmica (EDC), que desempenha um papel crítico na formação e reparação da barreira cutânea. As proteínas LCE são expressas nas camadas superiores da epiderme e estão envolvidas nas fases finais da diferenciação epidérmica, contribuindo para a formação do envelope cornificado, um componente-chave da barreira cutânea. A ativação dos genes LCE3B e LCE3E pode potencialmente aumentar a capacidade da pele para se reparar a si própria e melhorar a função de barreira, tornando estes activadores de interesse para a investigação em condições dermatológicas em que a barreira cutânea está comprometida, como no eczema, psoríase e ictiose.

A descoberta e o desenvolvimento de activadores do LCE3B-E envolvem normalmente o rastreio de alto rendimento (HTS) de grandes bibliotecas químicas para identificar compostos que possam aumentar a expressão destes genes ou melhorar a atividade das suas proteínas codificadas. Este processo utiliza ensaios de repórteres, PCR em tempo real e outras técnicas de análise da expressão genética para selecionar compostos que demonstrem um efeito positivo na atividade do LCE3B e do LCE3E. Uma vez identificados os potenciais activadores, são realizados estudos de relação estrutura-atividade (SAR) para otimizar estes compostos de modo a aumentar a sua eficácia e especificidade. Estes estudos envolvem modificações sistemáticas da estrutura química dos compostos principais para elucidar as características necessárias à sua atividade e para melhorar a sua seletividade para o LCE3B e o LCE3E em relação a outros membros da EDC. Além disso, são utilizados modelos in vitro e in vivo da diferenciação da pele e da formação de barreiras para avaliar os efeitos funcionais destes activadores na fisiologia da pele, incluindo a sua capacidade para melhorar a reparação de barreiras e modular a diferenciação epidérmica.