Os activadores do LARG englobam uma gama de compostos que podem influenciar indiretamente a atividade do LARG, visando várias vias de sinalização celular. Estes activadores funcionam através de diversos mecanismos, influenciando a atividade do LARG através da alteração dos elementos de sinalização a montante ou a jusante das vias em que o LARG está envolvido. Compostos como a forskolina, o IBMX e o 8-Br-cAMP aumentam a atividade do LARG indiretamente, modulando os níveis de cAMP e influenciando as vias de sinalização relacionadas. Esta modulação pode afetar indiretamente o papel do LARG na regulação celular. Os activadores da PKC, como o PMA, e os análogos do cAMP, como o db-cAMP, demonstram ainda a capacidade de influenciar a atividade do LARG através de vias de sinalização mediadas pela PKC e dependentes do cAMP.
Outros compostos notáveis desta classe incluem inibidores da PP2A, como o ácido ocadaico e a calicilina A, e ionóforos de cálcio, como a ionomicina e o A23187. Estes compostos podem afetar indiretamente a função do LARG, alterando os estados de fosforilação e a sinalização do cálcio na célula. Os indutores da resposta ao stress, como a anisomicina e o arsenito de sódio, também demonstram a capacidade de ativar o LARG através de vias de sinalização activadas pelo stress. Em resumo, a classe dos activadores do LARG engloba compostos com diversos mecanismos de ação, todos eles convergindo para a modulação das vias de sinalização associadas ao LARG. Ao visar elementos a montante destas vias ou ao influenciar indiretamente a atividade do LARG através de vários mecanismos celulares, estes activadores sofrem uma modulação direccionada nas redes de regulação celular.
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