LAPTM4B Inibidores
Os inibidores comuns do LAPTM4B incluem, entre outros, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0, a quercetina CAS 117-39-5, a 5-azacitidina CAS 320-67-2 e o metotrexato CAS 59-05-2.
Gli inibitori della LAPTM4B si riferiscono a una classe di composti chimici che mirano specificamente a modulare l'attività della proteina transmembrana associata al lisosoma 4B (LAPTM4B). La LAPTM4B è una proteina transmembrana localizzata principalmente nelle membrane lisosomiali, dove è implicata nella regolazione del traffico intracellulare di proteine e nel mantenimento della funzione lisosomiale. Ha una struttura unica, costituita da quattro domini transmembrana, ed è nota per interagire con varie vie di segnalazione coinvolte nell'omeostasi cellulare, come lo smistamento endosomiale e l'autofagia. LAPTM4B svolge anche un ruolo nella regolazione dei processi di degradazione lisosomiale, compreso il turnover delle proteine recettoriali e di altre macromolecole. Gli inibitori che hanno come bersaglio LAPTM4B sono progettati per interferire con il suo ruolo in questi meccanismi cellulari, portando ad alterazioni in processi quali lo smistamento delle proteine, la stabilità lisosomiale e le dinamiche di segnalazione intracellulare.Lo sviluppo di inibitori di LAPTM4B si concentra tipicamente sulla comprensione dell'interazione della proteina con i suoi partner di legame e sui requisiti strutturali necessari per queste interazioni. Gli inibitori sono piccole molecole che si legano a LAPTM4B, interrompendo la sua capacità di partecipare al traffico endosomiale e lisosomiale. Le modifiche chimiche dei composti guida sono spesso necessarie per ottenere un'elevata specificità per LAPTM4B rispetto ad altre proteine transmembrana lisosomiali, garantendo un'inibizione mirata. La progettazione chimica degli inibitori di LAPTM4B incorpora spesso impalcature molecolari che possono interagire con residui chiave nei domini transmembrana o nelle anse extracellulari di LAPTM4B, alterandone la conformazione o la stabilità. Poiché LAPTM4B è coinvolta in processi cellulari fondamentali, lo studio dei suoi inibitori permette di comprendere la regolazione delle funzioni lisosomiali e il loro impatto sulle vie di segnalazione intracellulari e sull'omeostasi proteica.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode reduzir a expressão de LAPTM4B inibindo a ativação do fator de transcrição NF-κB, que se presume desempenhar um papel na iniciação da transcrição do gene LAPTM4B. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol poderia reduzir a expressão de LAPTM4B aumentando a atividade de SIRT1, o que levaria à desacetilação de histonas associadas ao gene LAPTM4B, reforçando assim a estrutura da cromatina e suprimindo a transcrição do gene. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Propõe-se que a quercetina diminua a expressão de LAPTM4B ao impedir a via PI3K/Akt, que pode ser responsável por promover a transcrição de genes envolvidos na sobrevivência celular, incluindo LAPTM4B. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina pode suprimir a transcrição do LAPTM4B causando a desmetilação do ADN na região promotora do gene LAPTM4B, o que pode levar ao recrutamento de repressores da transcrição e a uma diminuição da expressão do gene. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Sabe-se que o metotrexato inibe a dihidrofolato redutase, o que pode levar a uma redução da síntese de timidilato, dificultando assim a replicação do ADN e os processos de transcrição necessários para a expressão do gene LAPTM4B. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O ácido hidroxâmico de suberoilanilida (Vorinostat) pode reduzir a expressão do LAPTM4B através da inibição das histonas desacetilases, o que resultaria numa estrutura de cromatina menos compacta no promotor do LAPTM4B, favorecendo a ligação dos repressores da transcrição. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram poderia inibir o LAPTM4B alterando a atividade do proteassoma, o que poderia levar à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas que sequestram os factores de transcrição necessários para a expressão do LAPTM4B. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG pode inibir o LAPTM4B suprimindo a ativação do NF-κB, um fator de transcrição que, quando ativado, pode aumentar a transcrição de genes envolvidos na proliferação celular, incluindo o LAPTM4B. | ||||||
Phenethyl isothiocyanate | 2257-09-2 | sc-205801 sc-205801A | 5 g 10 g | $102.00 $179.00 | 2 | |
O fenetilisotiocianato pode reduzir a regulação do LAPTM4B através da ativação do fator de transcrição Nrf2, o que pode alterar os mecanismos de transcrição celular para a expressão de genes de desintoxicação em vez do LAPTM4B. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
A partenolida pode diminuir a expressão do LAPTM4B inibindo diretamente a via do NF-κB, que se pensa ter um papel contributivo na promoção da transcrição do gene LAPTM4B. | ||||||