LAPSER1 Inibidores

Os inibidores comuns do LAPSER1 incluem, entre outros, o Taxol CAS 33069-62-4, a Colchicina CAS 64-86-8, a Vinblastina CAS 865-21-4, o Nocodazol CAS 31430-18-9 e a Podofilotoxina CAS 518-28-5.

Os inibidores químicos de LAPSER1 visam principalmente as interacções da proteína com a rede de microtúbulos dentro da célula. O paclitaxel, um conhecido estabilizador de microtúbulos, pode inibir a LAPSER1 impedindo a desmontagem dos microtúbulos, restringindo assim potencialmente a capacidade da proteína para modular estas estruturas de forma dinâmica. Do mesmo modo, a Eribulina e a Pelorusida A partilham este mecanismo de estabilização dos microtúbulos, o que poderia interferir com a função da LAPSER1 que depende da dinâmica dos microtúbulos. Por outro lado, inibidores como a Colchicina, a Vinblastina, a Vincristina e a Podofilotoxina perturbam a formação de microtúbulos através da ligação à tubulina e da inibição da sua polimerização. Esta perturbação da montagem dos microtúbulos pode constituir um desafio direto ao papel da LAPSER1 na modulação dos microtúbulos, uma vez que as interacções normais da proteína com a estrutura do citoesqueleto são impedidas.

Outras acções inibitórias provêm de produtos químicos como o Nocodazole, que despolimeriza os microtúbulos, e a Griseofulvina, que se liga à tubulina e perturba a função dos microtúbulos, levando ambos a uma potencial redução da capacidade de LAPSER1 para interagir com a rede de microtúbulos. A Dolastatina 10 e a Combretastatina A4 também inibem a polimerização da tubulina, apoiando ainda mais a inibição do LAPSER1 ao comprometer as suas actividades associadas aos microtúbulos. Por último, o 2-metoxiestradiol exerce o seu efeito inibitório ligando-se à tubulina, levando à desestabilização dos microtúbulos e, possivelmente, reduzindo as capacidades funcionais do LAPSER1, que dependem de uma rede de microtúbulos intacta e dinâmica.