KV2.2 Ativadores

Os activadores comuns do KV2.2 incluem, entre outros, a 4-aminopiridina CAS 504-24-5, NS 1643 CAS 448895-37-2, Iberiotoxina CAS 129203-60-7, Paxilina CAS 57186-25-1 e Apamina CAS 24345-16-2.

Os activadores do KV2.2 são compostos químicos que podem aumentar a atividade funcional do KV2.2, um canal de potássio controlado por voltagem. Vários tipos diferentes de bloqueadores e abridores de canais de potássio podem aumentar a atividade do KV2.2, afectando outros canais de potássio e aumentando a procura da função do KV2.2. Por exemplo, a 4-aminopiridina e a frixotoxina-2 são bloqueadores selectivos dos canais de potássio dependentes da voltagem. Ao bloquear estes canais, aumentam a necessidade de outros canais de potássio como o KV2.2, o que leva a um aumento da atividade da proteína. Do mesmo modo, a retigabina é um abridor de canais de potássio que aumenta a atividade do KV2.2 ao aumentar a necessidade de transporte de potássio, uma função desempenhada pelo KV2.2.

Além disso, certos compostos que inibem ou bloqueiam diferentes tipos de canais de potássio também podem aumentar a atividade do KV2.2. Por exemplo, a iberiotoxina, a paxilina, a apamina e a caribdotoxina são bloqueadores selectivos dos canais de potássio activados pelo cálcio de grande condutância e, ao bloquearem estes canais, aumentam a necessidade de outros canais de potássio, como o KV2.2, o que leva a um aumento da atividade da proteína. O NS1643, um potente ativador dos canais de potássio do gene hERG (human ether-a-go-go-related gene), aumenta indiretamente a necessidade de KV2.2 ao ativar estes canais. A dofetilida e o E-4031, bloqueadores selectivos da componente rápida da corrente de potássio de retificação retardada (IKr), aumentam de forma semelhante a necessidade de KV2.2 através do bloqueio destes canais. Por último, compostos como a quinidina e a amiodarona, que bloqueiam uma variedade de canais de potássio dependentes da voltagem, aumentam a necessidade de funcionamento do KV2.2, reforçando assim a sua atividade.