Os activadores Krs-2 constituem uma classe de produtos químicos cuidadosamente escolhidos pelo seu potencial para modular a atividade da Krs-2, uma proteína intimamente envolvida na via da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). Embora os activadores directos possam não ser explicitamente identificados, estas substâncias químicas exercem os seus efeitos através de mecanismos indirectos, visando principalmente componentes-chave da via MAPK, como a Raf e a MEK. O sorafenib, por exemplo, é um inibidor multiquinases que inibe as Raf quinases, interrompendo subsequentemente a via MAPK e inibindo indiretamente a ativação de Krs-2. O trametinib e o U0126, inibidores selectivos da MEK, interferem com a cascata de fosforilação na via da MAPK, visando especificamente a MEK. Ao fazê-lo, estes inibidores interrompem os eventos a jusante que levam à ativação do Krs-2. Estes moduladores indirectos demonstram a interconexão das vias de sinalização e a forma como a perturbação num ponto pode influenciar toda a cascata, acabando por ter impacto no papel regulador da Krs-2 nos processos celulares relacionados com o crescimento e a sobrevivência.
Além disso, a classe química inclui inibidores como o BI-D1870, que tem como alvo a p90 ribossómica S6 quinase (RSK), um efector a jusante da via MAPK. A inibição da RSK afecta indiretamente a ativação da Krs-2, revelando a intrincada rede de eventos de sinalização que regem a atividade da Krs-2. A lista abrangente de activadores da Krs-2 sublinha a importância da via MAPK na regulação da Krs-2 e fornece informações valiosas sobre potenciais intervenções farmacológicas para estudar os seus intrincados mecanismos de regulação.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor multi-quinase que tem como alvo as quinases Raf, entre outras vias. Como inibidor da Raf, o sorafenib modula a via MAPK ao impedir a ativação da Krs-2, um alvo a jusante das Raf kinases. Ao bloquear esta via, o sorafenib inibe indiretamente a ativação de Krs-2 e as cascatas de sinalização a jusante associadas à proliferação e sobrevivência celular. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor seletivo da MEK que tem impacto na via da MAPK. Ao inibir a MEK, o trametinib interrompe os eventos de sinalização a jusante, incluindo a ativação de Krs-2. Esta inibição da via MAPK, conhecida pelo seu papel no crescimento e diferenciação celular, afecta indiretamente a ativação de Krs-2 e o seu envolvimento em processos celulares críticos. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
O selumetinib, um inibidor seletivo da MEK1/2, impede a ativação da via MAPK. Ao visar especificamente a MEK1/2, o selumetinib interrompe os eventos de fosforilação que levam à ativação da Krs-2. A inibição da via MAPK pelo selumetinib pode influenciar indiretamente o estado de ativação do Krs-2, contribuindo para o seu papel regulador em processos celulares como a proliferação e a diferenciação. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
O BI-D1870 é um inibidor seletivo da p90 ribossomal S6 quinase (RSK), que se encontra a jusante da via MAPK. Ao inibir a RSK, o BI-D1870 afecta indiretamente a ativação da Krs-2, que é regulada pela via da MAPK. A inibição da RSK pelo BI-D1870 interrompe os eventos de sinalização a jusante, alterando potencialmente o estado de ativação da Krs-2 e o seu envolvimento em processos celulares relacionados com o crescimento e a sobrevivência das células. | ||||||
RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | $191.00 | ||
O RAF265 é um inibidor seletivo da proteína cinase cinase activada por mitogénio (MEK), um componente-chave da via MAPK. Ao visar a MEK, o CHIR-265 interrompe a cascata de fosforilação que leva à ativação da Krs-2. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
O FR180204 é um inibidor seletivo da ERK que actua na via da MAPK. Ao inibir a ERK, o FR180204 interrompe os eventos de sinalização a jusante que levam à ativação do Krs-2. A inibição da via MAPK pelo FR180204 pode influenciar indiretamente o estado de ativação do Krs-2, contribuindo para o seu papel regulador em processos celulares como a proliferação e a diferenciação. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
O AS703026 é um inibidor seletivo da MEK1/2 que tem impacto na via da MAPK. Ao inibir a MEK1/2, o AS703026 interrompe os eventos de fosforilação que levam à ativação do Krs-2. A inibição da via MAPK pelo AS703026 pode influenciar indiretamente a ativação da Krs-2, contribuindo para o seu papel regulador em processos celulares como a proliferação e a diferenciação. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
O refametinib, também conhecido como BAY 86-9766, é um inibidor potente e seletivo da MEK. Ao visar a MEK, o refametinib interrompe a via da MAPK, inibindo a fosforilação e a ativação da Krs-2. Esta interrupção da via MAPK pode modular indiretamente a ativação do Krs-2, influenciando os processos celulares a jusante associados à proliferação, diferenciação e sobrevivência das células. |