KQT2 Inibidores

Os inibidores comuns do KQT2 incluem, entre outros, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, a Tricostatina A CAS 58880-19-6, o Ácido Valpróico CAS 99-66-1, a Rapamicina CAS 53123-88-9 e a Actinomicina D CAS 50-76-0.

Os inibidores de KQT2 são compostos químicos que têm como alvo os canais de potássio Kv7.2/Kv7.3, também designados por canais KQT2. Estes canais fazem parte de uma família mais vasta de canais de potássio dependentes da voltagem que desempenham um papel fundamental na regulação da excitabilidade eléctrica dos neurónios e de outras células excitáveis. Os canais KQT2 ajudam especificamente a controlar o fluxo de iões de potássio através das membranas celulares, influenciando o potencial de membrana da célula e a capacidade de gerar potenciais de ação. Os inibidores dos canais KQT2 actuam bloqueando ou reduzindo a atividade destes canais, alterando o fluxo de iões de potássio e afectando as propriedades eléctricas globais das células em que estes canais estão expressos. Estruturalmente, os inibidores do KQT2 são frequentemente concebidos para interagir com locais específicos dos canais Kv7.2/Kv7.3, normalmente através de mecanismos que envolvem a ligação ao poro do canal ou a domínios sensíveis à voltagem. Estas interações podem estabilizar conformações específicas do canal, impedindo a sua abertura ou promovendo o seu estado fechado. A arquitetura molecular precisa dos inibidores do KQT2 pode variar muito, e estes compostos podem apresentar diversas estruturas químicas e grupos funcionais que proporcionam uma afinidade selectiva para os subtipos de canais KQT2. A modulação dos canais KQT2 por estes inibidores é de grande interesse para a investigação centrada na compreensão da eletrofisiologia celular, uma vez que estes canais contribuem de forma decisiva para manter o equilíbrio dos fluxos de iões em tecidos excitáveis como o cérebro e o coração.