KPRP Inibidores

Os inibidores comuns de KPRP incluem, entre outros, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Olomoucine CAS 101622-51-9, Purvalanol A CAS 212844-53-6 e Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8.

Os inibidores químicos da KPRP podem atuar através de vários mecanismos para impedir a sua função, visando principalmente os processos de fosforilação que são cruciais para a atividade da KPRP. A alsterpaulona, como inibidor da quinase dependente da ciclina (CDK), pode impedir os eventos de fosforilação necessários para a função da KPRP, levando à sua inibição funcional. Do mesmo modo, a roscovitina e a olomoucina, ambos inibidores selectivos da CDK, podem suprimir a atividade da KPRP, bloqueando a fosforilação de que a KPRP necessita para ser activada. O purvalanol A, outro inibidor potente das CDK, pode inibir a KPRP impedindo a fosforilação de que esta necessita para um funcionamento ótimo. A indirrubina-3'-monoxima, ao inibir as CDK, pode diminuir a função da KPRP se esta depender da ativação ou estabilidade mediadas pelas CDK. A 5-Iodotubercidina, um inibidor da adenosina quinase, pode reduzir o estado geral de fosforilação da KPRP se a sua atividade depender dessa modificação.

Continuando com esta abordagem, o AZD5438 inibe a CDK1, CDK2 e CDK9, o que pode levar à inibição funcional da KPRP se a sua atividade depender destas cinases. O ribociclib, ao inibir a CDK4 e a CDK6, pode impedir a função da KPRP se a ativação ou estabilidade da KPRP for regulada pela fosforilação mediada pela CDK4/6. O PD 0332991, com um mecanismo semelhante de inibição da CDK4/6, também pode resultar numa redução da função da KPRP. O flavopiridol, que inibe várias CDKs, também pode inibir funcionalmente a KPRP se esta depender da fosforilação por estas cinases. O dinaciclib, conhecido pela inibição robusta das CDK, pode suprimir a atividade da KPRP se depender da fosforilação por estas CDK.