Os activadores dos receptores de células assassinas do tipo lectina, subfamília H, membro 1 (KLRH1) incluem substâncias químicas que influenciam a ativação e a função das células assassinas naturais (NK), onde o KLRH1 está implicado. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a briostatina 1, ao activarem a proteína quinase C (PKC), desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares que reforçam a citotoxicidade das células NK, o que, por sua vez, aumentaria a atividade funcional do KLRH1. Do mesmo modo, compostos como a isonomicina, a monensina e a tapsigargina modulam os níveis de cálcio intracelular, um elemento crucial na sinalização das células NK, apoiando assim indiretamente a ativação do KLRH1 ao promover a atividade das células NK.
Outras moléculas, como os oligodesoxinucleótidos CpG, estimulam o recetor 9 do tipo toll (TLR9), reforçando as respostas imunitárias mediadas pelas células NK, o que poderia levar a uma função aumentada do KLRH1. É provável que os efeitos imunomoduladores da lenalidomida e do imiquimod, através da sua ação nas células T e NK, também aumentem a atividade do KLRH1.
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