KLKb8 Ativadores

Os activadores comuns do KLKb8 incluem, entre outros, a benzamidina CAS 618-39-3, o cloridrato de AEBSF CAS 30827-99-7, a aprotinina CAS 9087-70-1, o mesilato de gabexato CAS 56974-61-9 e o mesilato de nafamostato CAS 82956-11-4.

Os activadores do KLKb8 são um conjunto de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do KLKb8 através da inibição de outras proteases, levando a uma maior disponibilidade de substrato para o KLKb8. A benzamidina, o AEBSF e a aprotinina são todos inibidores de serino-proteases e a sua ação pode resultar numa diminuição da competição pelos substratos em que o KLKb8 actua, aumentando assim potencialmente a sua atividade. Do mesmo modo, o gabexato, o nafamostato e o camostato funcionam como inibidores de largo espetro das serino-proteases, apoiando indiretamente o KLKb8 ao assegurar a disponibilidade de um maior conjunto de substratos para a sua ação enzimática. A leupeptina, embora seja um inibidor reversível, também contribui para este processo ao inibir várias serino-proteases, podendo assim levar a um aumento indireto da atividade do KLKb8. Além disso, o E-64, embora tenha como alvo as cisteíno-proteases, poderia resultar num excesso de substratos para o KLKb8, aumentando ainda mais as suas funções proteolíticas.

A pepstatina A e o fosforamidon, que têm como alvo as aspárticas e as metaloproteases, respetivamente, criam um ambiente que pode favorecer a atividade da KLKb8 ao impedir a degradação de substratos pertinentes. A amilorida, conhecida pelo seu papel como bloqueador dos canais de sódio, também inibe indiretamente certas serino-proteases, o que poderia levar a um aumento dos substratos disponíveis para o KLKb8, permitindo-lhe desempenhar as suas funções proteolíticas de forma mais eficiente. Por último, o ácido tranexâmico, ao inibir a ativação do plasminogénio, conserva as proteínas que podem ser substratos para o KLKb8, aumentando potencialmente a atividade global da protease. Coletivamente, estes compostos químicos, através da sua inibição específica de várias proteases, criam um meio bioquímico que favorece indiretamente o aumento da atividade proteolítica da KLKb8 sem aumentar diretamente a sua expressão ou ativação.