Os inibidores da KLKb5 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade da peptidase 5 relacionada com a calicreína (KLK5), uma enzima envolvida principalmente em processos proteolíticos. A KLK5 pertence à família das serino-proteases, que são conhecidas pela sua capacidade de clivar ligações peptídicas nas proteínas. A KLK5 desempenha um papel importante na descamação da pele, um processo através do qual as células mortas da pele são eliminadas, e a sua sobreactivação pode levar à degradação excessiva de proteínas estruturais, com potencial impacto nas interações celulares e extracelulares. Os inibidores da KLKb5 funcionam ligando-se ao local ativo da KLK5, impedindo-a de catalisar a degradação de substratos proteicos específicos. Ao fazê-lo, estes inibidores ajudam a manter a integridade das proteínas do substrato, assegurando que a atividade enzimática da KLK5 é mantida sob controlo em vários sistemas biológicos. Estes inibidores são frequentemente pequenas moléculas ou peptídeos especificamente concebidos para atingir uma elevada seletividade para a KLK5, distinguindo-os de outros membros da família das calicreínas. As caraterísticas estruturais destes inibidores incluem normalmente grupos funcionais que interagem com aminoácidos-chave no local ativo da enzima KLK5. Esta ligação selectiva ajuda a afinar os mecanismos reguladores da proteólise em ambientes onde a KLK5 está ativa. O desenvolvimento de inibidores eficazes da KLKb5 requer uma compreensão profunda da estrutura da enzima, incluindo os seus locais de reconhecimento do substrato, bem como conhecimentos sobre a dinâmica do seu mecanismo catalítico. A investigação sobre os inibidores da KLKb5 envolve frequentemente ensaios bioquímicos para avaliar a sua afinidade de ligação, especificidade e potência inibitória, assegurando que bloqueiam eficazmente a atividade da KLK5 sem interações indesejadas com outras serino-proteases.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A pode reduzir diretamente a atividade transcricional do gene KLKb5 através do aumento da acetilação das histonas, o que conduz a uma estrutura de cromatina muito compactada e menos acessível à maquinaria de transcrição. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Este composto pode reduzir a regulação do KLKb5 ao incorporar-se no ADN e no ARN, levando à inibição direta das metiltransferases do ADN, resultando na desmetilação do ADN e na repressão da expressão genética. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O ácido hidroxâmico de suberoilanilida pode diminuir especificamente a expressão de KLKb5 ao ter como alvo as histonas desacetilases, o que perturbaria a remoção dos grupos acetilo nas histonas, promovendo uma conformação fechada da cromatina que impede a transcrição dos genes. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Ao ligar-se aos receptores de ácido retinóico que interagem com a região promotora do KLKb5, o ácido retinóico pode reprimir a expressão genética através do recrutamento de complexos co-repressores para o ADN. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O DL-Sulforafano poderia suprimir a expressão do gene KLKb5 activando vias de resposta antioxidante que podem incluir a regulação negativa da transcrição de certas proteases como resposta secundária para manter a homeostase celular. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Este polifenol pode atenuar a expressão de KLKb5 ao interferir com as metiltransferases do ADN, o que pode levar à hipometilação das ilhas CpG na região promotora, resultando no silenciamento do gene. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína poderia visar especificamente as vias de sinalização a montante que controlam a transcrição do KLKb5, por exemplo, inibindo as tirosina quinases que desencadeiam a ativação do fator de transcrição. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina tem o potencial de reprimir a transcrição do KLKb5 através da inibição da ativação do NF-κB, um fator de transcrição que pode ligar-se diretamente à região promotora do gene e aumentar a sua expressão. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Ao ativar a SIRT1, uma desacetilase dependente de NAD, o resveratrol pode levar à desacetilação de histonas no locus do gene KLKb5, suprimindo assim a sua transcrição. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Este produto químico pode reduzir a regulação do KLKb5 através da inibição da via PI3K/Akt, que pode ter um efeito a jusante na expressão de genes envolvidos na sobrevivência e no crescimento celular, incluindo várias proteases. |